Savienojums

Viena tablete satur

aktīvās vielas: kristāliskais drospirenons 100% 3 mg un mikronizēts etinilestradiols 100% 0,02 mg,

palīgvielas: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, preželatinizēta ciete, makrogola un polivinilspirta kopolimērs, magnija stearāts,

plēves pārklājuma sastāvs: Opadry II white 85G18490: polivinilspirts, titāna dioksīds (E171), makrogols 3350, talks, lecitīns (sojas),

placebo sastāvs: mikrokristāliskā celuloze, 12. tips, bezūdens laktoze, preželatinizēta ciete, magnija stearāts, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds,

plēves pārklājuma sastāvs (placebo): Opadry II green 85F21389: polivinilspirts, titāna dioksīds (E 171), makrogols 3350, talks, indigokarmīns (E 132), hinolīna dzeltenais (E 104), melnais dzelzs oksīds (E 172) , dzeltens saules saulriets (E 110).

Apraksts

Tabletes, apaļas, abpusēji izliektas virsmas, baltas vai gandrīz apvalkotas balta krāsa, vienā pusē iegravēts "G73"

Tabletes, apvalkotas zaļas, apaļas, ar abpusēji izliektu virsmu (placebo).

farmakoloģiskā iedarbība

Pērļu indekss: 0,31 (augšējais 95% ticamības intervāls: 0,85).

Zāļu kontraceptīvā iedarbība ir balstīta uz mijiedarbību dažādi faktori, no kuriem svarīgākie ir ovulācijas kavēšana un izmaiņas endometrijā.

DIMIA® 24+4 ir kombinēts perorālais kontracepcijas līdzeklis (COC) ar etinilestradiola un progestīna drospirenona kombināciju. Terapeitiskā devā drospirenonam ir arī antiandrogēna un vāja antimineralokortikoīdu iedarbība. Tam nav estrogēnu, glikokortikoīdu un antiglikokortikoīdu aktivitātes. Tādējādi drospirenona farmakoloģiskais profils ir līdzīgs dabiskajam hormonam progesteronam.

Klīniskajos pētījumos tika atklāts, ka zāļu DIMIA® antimineralokortikoīdu īpašības izraisa vāju antimineralokortikoīdu iedarbību.

Tam ir antiandrogēna aktivitāte, kas izraisa pūtīšu veidošanās samazināšanos un tauku dziedzeru ražošanas samazināšanos, neietekmē etinilestradiola izraisīto globulīna veidošanās palielināšanos, kas saistās ar dzimumhormoniem (endogēno androgēnu inaktivācija).

Farmakokinētika

Drospirenons

Sūkšana

Lietojot iekšķīgi, drospirenons uzsūcas ātri un gandrīz pilnībā. Maksimālā drospirenona koncentrācija serumā, kas vienāda ar 37 ng / ml, tiek sasniegta 1-2 stundas pēc vienreizējas perorālas lietošanas. Bioloģiskā pieejamība svārstās no 76 līdz 85%. Ēšana neietekmē drospirenona biopieejamību.

Izplatīšana

Pēc perorālas lietošanas drospirenona līmenis serumā samazinās, un terminālais eliminācijas pusperiods ir 31 stunda. Drospirenonam ir saistība ar seruma albumīnu, bet zāles nesaistās ar dzimumhormonus saistošo globulīnu (SHBG) vai kortikosteroīdus saistošo globulīnu (CBG). Tikai 3-5% no kopējās aktīvās vielas koncentrācijas serumā ir brīvi steroīdi. Etinilestradiola izraisītais SHBG pieaugums neietekmē drospirenona saistīšanos ar seruma olbaltumvielām. Drospirenona vidējais šķietamais izkliedes tilpums ir 3,7±1,2 l/kg.

Vielmaiņa

Pēc iekšķīgas lietošanas drospirenons tiek plaši metabolizēts. Galvenie metabolīti asins plazmā ir drospirenona skābā forma, kas veidojas laktona gredzena atvēršanas laikā, un 4,5-dihidrodrospirenona-3-sulfāts, abi veidojas bez P450 sistēmas līdzdalības. Drospirenonu nelielā mērā metabolizē citohroms P450 3A4, un tas spēj inhibēt šo enzīmu, kā arī citohromu P450 1A1, citohromu P450 2C9 un citohromu P450 2C19 in vitro.

Likvidēšana

Drospirenona metaboliskā klīrensa ātrums serumā ir 1,5±0,2 ml/min/kg. Drospirenons izdalās tikai nelielā daudzumā nemainītā veidā. Drospirenona metabolīti tiek izvadīti ar izkārnījumiem un urīnu proporcijā aptuveni 1,2:1,4. Eliminācijas pusperiods metabolītu izdalīšanai ar urīnu un izkārnījumiem ir aptuveni 40 stundas.

Līdzsvara koncentrācija

Viena ārstēšanas cikla laikā maksimālā drospirenona līdzsvara koncentrācija serumā (apmēram 70 ng/ml) tiek sasniegta pēc 8 ārstēšanas dienām. Drospirenona koncentrācija serumā palielinās par aptuveni 3 kārtībām terminālā pusperioda un dozēšanas intervāla attiecības dēļ.

Etinilestradiols

Sūkšana

Pēc iekšķīgas lietošanas etinilestradiols ātri un pilnībā uzsūcas. Maksimālā koncentrācija asins serumā pēc vienas devas 33 pg / ml tiek sasniegta pēc 1-2 stundām. Pēc pirmās kārtas konjugācijas un pirmā loka metabolisma tievajās zarnās un aknās absolūtā biopieejamība ir 60%. Vienlaicīga ēdiena uzņemšana samazina etinilestradiola biopieejamību aptuveni 25% izmeklēto cilvēku, savukārt citiem cilvēkiem šādas izmaiņas netika konstatētas.

Izplatīšana

Etinilestradiola līmenis serumā samazinās divās fāzēs, ar terminālo farmakokinētisko fāzi, ko raksturo aptuveni 24 stundu pusperiods. Etinilestradiols saistās ar albumīnu aptuveni 98,5% apmērā un izraisa SHBG un CSH koncentrācijas palielināšanos serumā. Šķietamais izkliedes tilpums ir aptuveni 5 l/kg.

Vielmaiņa

Etinilestradiols tiek pakļauts presistēmiskai konjugācijai tievās zarnas gļotādā un aknās. Etinilestradiolu galvenokārt metabolizē aromātiskā hidroksilēšana, veidojot dažādus hidroksilētus un metilētus metabolītus, kas ir gan brīvu metabolītu veidā, gan konjugātu veidā ar glikuronskābi un sērskābi.

Etinilestradiols tiek pilnībā metabolizēts. Etinilestradiola metaboliskā klīrensa ātrums ir 5 ml/min/kg.

Likvidēšana

Etinilestradiols praktiski neizdalās neizmainītā veidā. Etinilestradiola metabolīti tiek izvadīti ar urīnu un žulti proporcijā 4:6. Metabolītu pusperiods ir aptuveni 1 diena. Eliminācijas pusperiods ir 20 stundas.

Līdzsvara koncentrācija

Līdzsvara koncentrācijas stāvoklis tiek sasniegts ārstēšanas cikla otrajā pusē, un etinilestradiola līmenis serumā palielinās par aptuveni 2,0-2,3.

Ietekme uz nieru darbību

Līdzsvara stāvokļa seruma drospirenona līmenis sievietēm ar viegliem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss CLcr = 50-80 ml/minūtē) bija salīdzināms ar līmeni sievietēm ar normāla funkcija nieres (CLcr> 80 ml/minūtē). Drospirenona līmenis serumā bija vidēji par 37% augstāks sievietēm ar vidēji smagu nieru mazspēju t (CLcr = 30-50 ml/minūtē), salīdzinot ar sievietēm ar normālu nieru darbību. Drospirenona terapiju labi panesa sievietes gan ar viegliem, gan vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem.

Ārstēšanai ar drospirenonu nebija klīniski nozīmīgas ietekmes uz kālija koncentrāciju serumā.

Ietekme uz aknu darbību

Vienreizējas devas pētījumā kopējais klīrenss (CL/f) brīvprātīgajiem ar vidēji smagu aknu mazspēju bija aptuveni par 50% samazināts, salīdzinot ar cilvēkiem ar normālu aknu darbību.

Novērotais drospirenona klīrensa samazinājums brīvprātīgajiem ar vidēji smagu aknu mazspēju neizraisa nekādas būtiskas kālija koncentrācijas serumā atšķirības.

Pat ar cukura diabētu un vienlaicīgu ārstēšanu ar spironolaktonu (divi faktori, kas pacientam var izraisīt hiperkaliēmiju), kālija koncentrācija serumā nepalielinājās virs normas augšējās robežas.

Var secināt, ka drospirenona/etinilestradiola kombināciju labi panes pacienti ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (B klase pēc Child-Pugh).

etniskās grupas

Japāņu un baltās rases sievietēm drospirenona vai etinilestradiola farmakokinētikā nebija klīniski nozīmīgu atšķirību.

Kontrindikācijas

Grūtniecība un laktācija

Pašreizējā vai anamnēzē bijusi vēnu tromboze (piemēram, dziļo vēnu tromboze, plaušu embolija)

Pašreizējā vai anamnēzē bijusi arteriāla tromboze (piemēram, miokarda infarkts) vai iepriekšējie stāvokļi (piemēram, stenokardija un pārejoša išēmiska lēkme)

Pašreizējā vai pagātnē cerebrovaskulāra slimība

Smagu vai vairāku arteriālās trombozes riska faktoru klātbūtne

Cukura diabēts ar asinsvadu komplikācijām

Smaga arteriālā hipertensija

Smaga dislipoproteinēmija

Iedzimta vai iegūta nosliece uz vēnu vai arteriālu trombozi, piemēram, rezistence pret APC (aktivēts proteīns C, aktivēts proteīns C), antitrombīna-III deficīts, proteīna C deficīts, proteīna S deficīts, hiperhomocisteinēmija un antifosfolipīdu antivielas (kardiolipīna antivielas, sarkanās vilkēdes antikoagulants)

Pankreatīts ar smagu hipertrigliceridēmiju, ieskaitot anamnēzi

Smaga aknu slimība pašlaik vai anamnēzē (pirms aknu analīžu normalizēšanas)

Smaga hroniska nieru mazspēja vai akūta nieru mazspēja

Aknu audzēji (labdabīgi vai ļaundabīgi), pašreizējie vai anamnēzē

No hormoniem atkarīgi ļaundabīgi reproduktīvās sistēmas (dzimumorgānu, piena dziedzeru) slimības vai aizdomas par tām

Neizskaidrojama asiņošana no maksts

Migrēna ar lokāliem neiroloģiskiem simptomiem anamnēzē

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām

Galaktozes nepanesamība, laktāzes deficīts vai glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms

Narkotiku mijiedarbība

Metabolisms aknās

Dažas zāles mikrosomu enzīmu indukcijas dēļ spēj palielināt dzimumhormonu klīrensu (hidantoīns, fenitoīns, barbiturāti, primidons, karbamazepīns un rifampicīns; tāda pati iedarbība ir oksikarbazepīnam, topiramāts, felbamāts, ritonavīrs, grizeofulvīns un augu izcelsmes preparāti). uz asinszāli (Hypericum perforatum) ir iespējama arī mikrosomālo aknu enzīmu indukcija parasti nenotiek 2-3 nedēļu laikā, bet pēc tam var saglabāties vismaz 4 nedēļas pēc zāļu terapijas pārtraukšanas.

Ir ziņots par HIV proteāzes inhibitoru (piemēram, ritonavīra) un nenukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoru (piemēram, nevirapīna) un to kombināciju iespējamo ietekmi uz metabolismu aknās.

enterohepātiskā recirkulācija

Vienlaicīga lietošana ar noteiktām antibiotikām, piemēram, penicilīniem un tetraciklīniem, samazina estrogēna enterohepātisko recirkulāciju, kas var izraisīt etinilestradiola koncentrācijas samazināšanos.

Sievietes, kas saņem kādu no iepriekš minētajām klasēm zāles vai atsevišķas aktīvās vielas, papildus DIMIA® jāizmanto kontracepcijas barjermetode vai jāpāriet uz jebkuru citu kontracepcijas metodi. Sievietēm, kuras saņem pastāvīgu ārstēšanu ar zālēm, kas satur aktīvās vielas, kas ietekmē aknu enzīmus, 28 dienu laikā pēc atcelšanas papildus jāizmanto nehormonāla kontracepcijas metode.

Sievietēm, kuras saņem terapiju ar rifampicīnu, papildus KPKL lietošanai jāizmanto kontracepcijas barjermetode un jāturpina tā lietošana 28 dienas pēc rifampicīna terapijas pārtraukšanas. Ja vienlaikus lietotās zāles ilgst ilgāk par iepakojumā esošo aktīvo tablešu derīguma termiņu, placebo tabletes ir jāiznīcina un nekavējoties jāsāk lietot aktīvās tabletes no nākamā iepakojuma.

Drospirenona pamata metabolisms cilvēka plazmā notiek bez citohroma P450 sistēmas iesaistes. Tādēļ šīs enzīmu sistēmas inhibitori neietekmē drospirenona metabolismu.

DIMIA® ietekme uz citām zālēm

Perorālie kontracepcijas līdzekļi var traucēt dažu citu aktīvo vielu metabolismu. Turklāt to koncentrācija plazmā un audos var mainīties – gan palielināties (piemēram, ciklosporīns), gan samazināties (piemēram, lamotrigīns).

Brīvprātīgajām sievietēm, kuras kā indikatorsubstrātus lieto omeprazolu, simvastatīnu un midazolāmu, drospirenona 3 mg devas ietekme uz citu aktīvo vielu metabolismu ir maz ticama.

Grūtniecība un laktācija

Ja DIMIA® lietošanas laikā iestājas grūtniecība, zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc. Veiktie epidemioloģiskie pētījumi nekonstatēja paaugstinātu risku dzemdību laikā sievietēm, kuras pirms grūtniecības lietojušas KPKL, nitrateogēno efektu, ja KPKL tika nejauši lietotas grūtniecības laikā.. Šādi pētījumi ar zālēm nav veikti.

KPKL var ietekmēt laktāciju, jo tie var samazināt mātes piena daudzumu un sastāvu. Tādējādi KPKL lietošana nav ieteicama, kamēr sieviete, kas baro bērnu ar krūti, nav pilnībā pārtraukusi barošanu ar krūti. KPKL lietošanas laikā neliels daudzums kontracepcijas hormonu vai to metabolītu var izdalīties pienā. Šīs summas var ietekmēt bērnu.

Ietekmes iezīmes zāles par spēju pārvaldīt transportlīdzeklis un potenciāli bīstami mehānismi

Nav veikti pētījumi, kas pētītu zāļu ietekmi uz spēju vadīt automašīnu un strādāt ar mehānismiem ar paaugstinātu traumu risku.

Devas un ievadīšana

Tabletes jālieto katru dienu aptuveni vienā un tajā pašā laikā, ja nepieciešams, uzdzerot nelielu daudzumu šķidruma, secībā, kas norādīta uz iepakojuma. Ir nepieciešams lietot vienu tableti dienā 28 dienas pēc kārtas. Katrs nākamais iepakojums jāsāk pēc pēdējās tabletes ieņemšanas no iepriekšējā iepakojuma. Pārtraukšanas asiņošana parasti sākas 2-3 dienas pēc placebo tablešu lietošanas (pēdējā rinda) un var nebūt beigusies līdz nākamā iepakojuma lietošanas sākumam.

Ja agrāk hormonālie kontracepcijas līdzekļi nav lietots (pēdējā mēnesī)

DIMIA® sāk lietot sievietes dabiskā menstruālā cikla pirmajā dienā (tas ir, pirmajā menstruālās asiņošanas dienā).

Ja maināt citu KPKL, maksts gredzenu vai transdermālo plāksteri

Sievietei ieteicams sākt lietot DIMIA® nākamajā dienā pēc parastā hormonu brīvā intervāla iepriekšējā shēmā. kombinētais kontracepcijas līdzeklis. Nomainot maksts gredzenu vai transdermālo plāksteri, ieteicams sākt lietot DIMIA® iepriekšējā līdzekļa noņemšanas dienā; šādos gadījumos DIMIA® jāuzsāk ne vēlāk kā plānotās nomaiņas procedūras dienā.

Aizstājot tikai progestīna metodi (mini tabletes, injekcijas, implantus) vai intrauterīnās sistēmas (IUS) ar progestīna atbrīvošanu

Sieviete var pāriet no minipillēm jebkurā dienā (no implanta vai IUS dienā, kad tā tika izņemta, no injicējamās tabletes no nākamās injekcijas dienas). Tomēr visos šajos gadījumos ir vēlams lietot papildu kontracepcijas barjermetodi pirmajās 7 tablešu lietošanas dienās.

Pēc aborta pirmajā trimestrī

Sieviete var nekavējoties sākt lietot. Šajā gadījumā papildu kontracepcijas pasākumi nav nepieciešami.

Pēc dzemdībām vai grūtniecības pārtraukšanas otrajā trimestrī

Sievietei vēlams sākt lietot zāles DIMIA® 21-28 dienā pēc dzemdībām vai grūtniecības pārtraukšanas otrajā trimestrī. Ja uzņemšana tiek uzsākta vēlāk, pirmajās 7 tablešu lietošanas dienās ir jāizmanto papildu kontracepcijas barjermetode. Ja pirms zāļu lietošanas ir dzimumakts, ir jāizslēdz grūtniecība vai jāgaida pirmās menstruācijas.

Aizmirsto tablešu lietošana

Placebo tabletes izlaišanu no pēdējās (4.) blistera rindas var ignorēt. Tomēr tie ir jāiznīcina, lai nejauši nepagarinātu placebo fāzi. Tālāk sniegtie norādījumi attiecas tikai uz aizmirstajām aktīvajām tabletēm:

Ja tablešu lietošanas kavēšanās bija mazāka par 12 stundām, kontracepcijas aizsardzība netiek samazināta. Sievietei pēc iespējas ātrāk jāiedzer aizmirstā tablete un jāieņem nākamā tablete parastajā laikā.

Ja tablešu lietošanas kavēšanās bija vairāk nekā 12 stundas, kontracepcijas aizsardzība var tikt samazināta. Lai labotu aizmirstās tabletes, jāievēro šādi divi vienkārši noteikumi:

Tabletes nedrīkst pārtraukt ilgāk par 7 dienām;

Lai panāktu adekvātu hipotalāma-hipofīzes-olnīcu sistēmas nomākšanu, ir nepieciešama nepārtraukta 7 dienu tablešu lietošana.

Attiecīgi ikdienas praksē var sniegt šādus padomus:

Pēdējā aizmirstā tablete jālieto pēc iespējas ātrāk, pat ja tas nozīmē divu tablešu lietošanu vienlaikus. Nākamā tablete tiek lietota parastajā laikā. Turklāt nākamās 7 dienas jāizmanto kontracepcijas barjermetode. Ja dzimumakts noticis 7 dienu laikā pirms tabletes izlaišanas, jāapsver grūtniecības iespējamība. Jo vairāk tablešu ir izlaists un jo tuvāk ir 7 dienu pārtraukums zāļu lietošanas laikā, jo lielāks ir grūtniecības iestāšanās risks.

Pēdējā aizmirstā tablete jālieto pēc iespējas ātrāk, pat ja tas nozīmē divu tablešu lietošanu vienlaikus. Nākamā tablete tiek lietota parastajā laikā. Ja sieviete iepriekšējo 7 dienu laikā ir pareizi lietojusi tabletes, papildu kontracepcijas līdzekļu lietošana nav nepieciešama. Tomēr, ja viņa ir izlaidusi vairāk nekā 1 tableti, nākamajās 7 dienās jāveic papildu piesardzības pasākumi.

Kontracepcijas efekta samazināšanās iespējamība ir nozīmīga, jo tuvojas placebo tablešu fāze. Tomēr, pielāgojot tablešu lietošanas grafiku, var novērst kontracepcijas aizsardzības samazināšanos.

Ja ievērosiet kādu no šiem diviem padomiem, papildu kontracepcijas metodes nebūs vajadzīgas, ja sieviete iepriekšējās 7 dienās pirms tablešu izlaišanas ir lietojusi visas tabletes pareizi. Ja tas tā nav, viņai jāievēro pirmā no abām metodēm un arī jāievēro papildu piesardzības pasākumi nākamajās 7 dienās.

1. Ieņemiet pēdējo aizmirsto tableti pēc iespējas ātrāk, pat ja tas nozīmē divu tablešu lietošanu vienlaikus. Nākamās tabletes lieto parastajā laikā, līdz beidzas aktīvās tabletes. 4 placebo tabletes no pēdējās rindas nedrīkst lietot, nekavējoties jāsāk lietot tabletes no nākamā iepakojuma. Visticamāk, līdz otrā iepakojuma beigām "atcelšanas" asiņošanas nebūs, taču var būt smērēšanās vai neregulāra asiņošana. dzemdes asiņošana tablešu lietošanas dienās.

2. Sievietei var ieteikt pārtraukt lietot aktīvās tabletes no iesāktā iepakojuma. Tā vietā viņai ir jālieto placebo tabletes no pēdējās rindas 4 dienas, ieskaitot dienas, kad viņa izlaida tabletes, un pēc tam jāsāk lietot tabletes no nākamā iepakojuma.

Ja tiek izlaistas tabletes un placebo tablešu fāzē nav "atcelšanas" asiņošanas, grūtniecība ir jāizslēdz.

Padomi kuņģa-zarnu trakta traucējumiem

Smagu kuņģa-zarnu trakta reakciju (piemēram, vemšanas vai caurejas) gadījumā uzsūkšanās var nebūt pilnīga un jāizmanto papildu kontracepcijas līdzekļi.

Ja 3-4 stundu laikā pēc aktīvās tabletes lietošanas rodas vemšana, pēc iespējas ātrāk jāieņem jauna tablete. Nākamā tablete, ja iespējams, jālieto 12 stundu laikā pēc parastā lietošanas laika. Ja ir nokavētas vairāk nekā 12 stundas, ja iespējams, jāievēro zāļu lietošanas noteikumi, kas norādīti sadaļā "Izlaisto tablešu pieņemšana". Ja paciente nevēlas mainīt parasto zāļu lietošanas režīmu, viņai papildus jāieņem tablete (vai vairākas tabletes) no cita iepakojuma.

Kā aizkavēt "izņemšanas" asiņošanu

Lai aizkavētu menstruāciju sākuma dienu, ir nepieciešams izlaist placebo tablešu lietošanu no iesāktā iepakojuma un sākt lietot aktīvās DIMIA® 24+4 tabletes no jaunā iepakojuma, nepārtraucot uzņemšanu. Ir iespējama aizkavēšanās līdz otrā iepakojuma tablešu beigām.

Cikla pagarināšanās laikā var būt smērēšanās no maksts vai asiņošana no dzemdes. Regulāri lietojot DIMIA® 24+4 beidzas pēc placebo fāzes.

Lai pārceltu menstruāciju sākuma dienu uz citu nedēļas dienu pēc parastā grafika, saīsiniet nākamo placebo tablešu fāzi par tik dienām, cik nepieciešams. Jo īsāks intervāls, jo lielāks risks, ka nenotiks “atcelšanas” asiņošana, kā arī otrā iepakojuma saņemšanas laikā tiks novērota smērēšanās un neregulāra asiņošana (tāpat kā menstruāciju aizkavēšanās gadījumā).

Blakusefekts"type="checkbox">

Blakusefekts

Bieži (>1/100 līdz<1/10)

Galvassāpes

Emocionālā labilitāte, depresija

Slikta dūša

Menstruālā cikla traucējumi (metrorāģija, amenoreja), starpmenstruālā asiņošana

Sāpes krūtīs

Retāk (>1/1000 līdz<1/100)

Reibonis, migrēna

Nervozitāte, miegainība, pasliktināts garastāvoklis, parestēzija

Hipertensija

Fleberisms

Piena dziedzeru sāpīgums un sasprindzinājums, fibrocistiskas izmaiņas piena dziedzeros

Slikta dūša, vemšana, gastrīts, sāpes vēderā, dispepsija, meteorisms, caureja

Pinnes, nieze, sausa āda

Muguras sāpes, sāpes ekstremitātēs, muskuļu krampji

Samazināts libido

Izdalījumi no maksts, maksts kandidoze, maksts sausums, vaginīts

Menstruālā cikla traucējumi (dismenoreja, hipomenoreja, menorāģija)

Astēnija, pastiprināta svīšana, šķidruma aizture organismā

Svara pieaugums

Reti (>1/10 000 līdz<1/1 000)

Svara zudums

Paaugstināta ēstgriba, anoreksija

Nātrene

Anēmija, trombocitopēnija

Hiperkaliēmija, hiponatriēmija

Anorgasmija, bezmiegs

Vertigo, trīce

Deguna asiņošana, ģībonis

trombembolija, vēnu tromboze/trombembolija, arteriālā tromboze/trombembolija

Konjunktivīts, sausas acis, slikta kontaktlēcu panesamība

Tahikardija, arteriālā hipertensija

Aknu audzēji

Krona slimība, čūlainais kolīts

Epilepsija

Endometrioze, dzemdes fibroīdi

porfīrija

Sistēmiskā sarkanā vilkēde

Herpes grūtniecība

Horeja

Hemolītiski urēmiskais sindroms

holestātiska dzelte

Hloazma, sausa āda, pinnes vai kontaktdermatīts

Angioedēma

Ekzēma, hipertrichoze, fotodermatīts, mezglainā eritēma, multiformā eritēma

Krūšu cista, krūšu hiperplāzija

Sāpīgs dzimumakts, pēcdzimuma asiņošana, abstinences asiņošana, dzemdes kakla polipi, endometrija atrofija, olnīcu cista, dzemdes palielināšanās

Paaugstināts libido

Pārdozēšana

Simptomi: slikta dūša, vemšana, neliela asiņošana no maksts jaunām meitenēm.

Ārstēšana: simptomātiska.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Pacientiem ar nieru mazspēju vienlaicīga drospirenona un AKE inhibitoru vai NPL (nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu) lietošana būtiski neietekmē kālija līmeni asins serumā. Tomēr DIMIA® un aldosterona antagonistu vai kāliju aizturošu diurētisko līdzekļu vienlaicīga lietošana nav pētīta. Šajā gadījumā ir nepieciešams izpētīt kālija līmeni serumā pirmajā zāļu lietošanas ciklā.

Piezīme. Lai noteiktu iespējamo zāļu mijiedarbību, jāapspriež zāļu vienlaicīga lietošana.

Laboratorijas pētījumi

Hormonu lietošana kontracepcijas nolūkos var ietekmēt noteiktu laboratorisko pārbaužu rezultātus, tostarp aknu, vairogdziedzera, virsnieru un nieru darbības bioķīmiskos parametrus, kā arī plazmas transporta proteīnu, piemēram, kortikosteroīdus saistošā globulīna un lipīdu/lipoproteīnu frakciju līmeni, ogļhidrātu metabolisma rādītājus. , koagulācija un fibrinolīze. Izmaiņas parasti notiek laboratorijas normu robežās.

Nelielās antimineralokortikoīdu aktivitātes dēļ drospirenons palielina renīna un plazmas aldosterona aktivitāti.

Lietojumprogrammas funkcijas

Piesardzības pasākumi

Ja pašlaik pastāv kāds no tālāk uzskaitītajiem stāvokļiem/riska faktoriem, tad KPKL lietošanas iespējamais risks un sagaidāmais ieguvums ir rūpīgi jāizvērtē katrā atsevišķā gadījumā un jāapspriež ar sievieti, pirms viņa nolemj sākt lietot zāles. Ja kāds no šiem stāvokļiem vai riska faktoriem pasliktinās, pasliktinās vai parādās pirmo reizi, sievietei jākonsultējas ar savu ārstu, kurš var izlemt, vai pārtraukt KPKL lietošanu.

Asinsrites sistēmas traucējumi

Epidemioloģiskie pētījumi ir parādījuši, ka VTE (venozās trombembolijas) sastopamība sievietēm bez VTE riska faktoriem, kuras lieto kombinētos perorālos kontracepcijas līdzekļus ar mazu estrogēna devu.<50 мкг этинилэстрадиола) составляет примерно от 20 случаев на 100 000 женщин в год (для левоноргестрел-содержащих КОК «второго поколения» или до 40 случаев на 100 000 женщин в год (для дезогестрел/гестоден-содержащих КОК «третьего поколения»). Это сравнимо с цифрами от 5 до 10 случаев на 100 000 женщин, не использующих контрацептивы, и 60 случаев на 100 000 беременностей.

Jebkuru kombinēto perorālo kontracepcijas līdzekļu lietošana ir saistīta ar paaugstinātu venozās trombembolijas risku, kas ir salīdzināms ar risku bez lietošanas. Papildu risks ir visaugstākais kombinētās perorālās kontracepcijas līdzekļa lietošanas pirmajā gadā. Venozā trombembolija ir letāla 1-2% gadījumu.

Epidemioloģiskie pētījumi ir saistīti arī ar KPKL lietošanu ar paaugstinātu arteriālās trombembolijas (miokarda infarkta, pārejošu išēmisku lēkmju) risku.

Sievietēm, kuras lieto kombinētos perorālos kontracepcijas līdzekļus, ir aprakstīti ārkārtīgi reti citu asinsvadu, piemēram, aknu, mezenteres, nieru artēriju un vēnu, centrālās tīklenes vēnas un tās atzaru trombozes gadījumi.

Vēnu vai artēriju trombozes/trombembolijas vai cerebrovaskulāras slimības simptomi var ietvert:

neparastas vienpusējas sāpes un/vai ekstremitāšu pietūkums

pēkšņas stipras sāpes krūtīs ar vai bez izstarojuma uz kreiso roku

pēkšņs elpas trūkums

pēkšņa klepus lēkme

jebkādas neparastas, smagas, ilgstošas ​​galvassāpes

pēkšņs daļējs vai pilnīgs redzes zudums

diplopija

neskaidra runa vai afāzija

reibonis

samaņas zudums ar vai bez krampjiem

vājums vai smags jutības zudums, kas pēkšņi parādās vienā ķermeņa pusē vai vienā ķermeņa daļā

kustību traucējumi

"akūta vēdera" simptoms.

Ar venozo trombemboliju saistītu komplikāciju risks, lietojot KPKL, palielinās:

ar vecumu

ja ir ģimenes anamnēze (venoza vai arteriāla trombembolija tuviem radiniekiem vai vecākiem salīdzinoši jaunā vecumā); ja ir aizdomas par iedzimtu predispozīciju, sievietei pirms KPKL izrakstīšanas jākonsultējas ar speciālistu.

pēc ilgstošas ​​imobilizācijas, lielas operācijas, jebkuras kāju operācijas vai lielas traumas. Šādās situācijās ieteicams pārtraukt zāļu lietošanu (plānveida operācijas gadījumā vismaz četras nedēļas pirms tās) un neatsākt to lietošanu divu nedēļu laikā pēc imobilizācijas beigām. Turklāt ir iespējams izrakstīt antitrombotisku terapiju, ja tabletes netika pārtrauktas ieteiktajā laikā

aptaukošanās (ķermeņa masas indekss virs 30 mg/m2)

nav vienprātības par varikozu vēnu un virspusējo vēnu tromboflebīta iespējamo lomu vēnu trombozes rašanās vai progresēšanas procesā.

Sievietēm, kuras lieto KPKL, palielinās trombozes vai cerebrovaskulāru slimību arteriālo trombembolisko komplikāciju risks:

ar vecumu

smēķētājiem (sievietēm, kas vecākas par 35 gadiem, ir stingri ieteicams nesmēķēt, ja viņas vēlas lietot KPKL)

ar dislipoproteinēmiju

ar hipertensiju

ar migrēnu

sirds vārstuļu slimības gadījumā

ar priekškambaru mirdzēšanu.

Viena no galvenajiem riska faktoriem vai vairākiem riska faktoriem attiecīgi artēriju vai vēnu slimībām var būt kontrindikācija. Sievietēm, kuras lieto KPKL, nekavējoties jākonsultējas ar ārstu, ja parādās iespējamās trombozes simptomi. Ja ir aizdomas par trombozi vai apstiprināta tromboze, KPKL lietošana jāpārtrauc.Jāizvēlas adekvāta kontracepcijas metode antikoagulantu terapijas (kumarīnu) teratogēnās iedarbības dēļ.

Jāņem vērā paaugstināts trombembolijas risks pēcdzemdību periodā.

Citas slimības, kas saistītas ar smagu asinsvadu slimību, ir cukura diabēts, sistēmiskā sarkanā vilkēde, hemolītiski urēmiskais sindroms, hroniska iekaisīga zarnu slimība (Krona slimība vai čūlainais kolīts) un sirpjveida šūnu anēmija.

Migrēnas biežuma un smaguma palielināšanās KPKL lietošanas laikā (kas var būt pirms cerebrovaskulāriem notikumiem) var būt iemesls tūlītējai šo zāļu lietošanas pārtraukšanai.

Dažos epidemioloģiskos pētījumos ziņots par paaugstinātu dzemdes kakla vēža risku, ilgstoši lietojot kombinētos perorālos kontracepcijas līdzekļus. Tā saistība ar kombinētajiem perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem nav pierādīta. Joprojām pastāv strīds par to, cik lielā mērā šie rezultāti attiecas uz seksuālo uzvedību un citiem tādi faktori kā cilvēka papilomas vīruss (HPV) (HPV).

54 epidemioloģisko pētījumu metaanalīze parādīja, ka sievietēm, kuras pētījuma laikā lietoja kombinētos perorālos kontracepcijas līdzekļus, ir nedaudz paaugstināts relatīvais risks (RR=1,24) saslimt ar krūts vēzi. Tā saistība ar kombinēto perorālo kontracepcijas līdzekļu lietošanu nav konstatēta. Novērotais paaugstinātais risks var būt saistīts ar agrāku krūts vēža diagnozi sievietēm, kuras lieto kombinētos perorālos kontracepcijas līdzekļus. Krūts vēzis sievietēm, kuras jebkad ir lietojušas kombinētos perorālos kontracepcijas līdzekļus, bija klīniski mazāk izteiktas nekā sievietēm, kuras nekad nav lietojušas šādas zāles.

Retos gadījumos, ņemot vērā kombinēto perorālo kontracepcijas līdzekļu lietošanu, tika novērota labdabīgu aknu audzēju attīstība un ārkārtīgi retos gadījumos ļaundabīgu aknu audzēju attīstība. Dažos gadījumos šie audzēji izraisa dzīvībai bīstamu intraabdominālu asiņošanu. Ja sievietei, kas lieto KPKL, diferenciāldiagnozes laikā rodas stipras sāpes vēderā, aknu palielināšanās vai intraabdominālas asiņošanas pazīmes, jāapsver aknu audzēja attīstības iespējamība.

Citi štati

DIMIA® progestīna sastāvdaļa ir aldosterona antagonists ar kāliju aizturošām īpašībām. Vairumā gadījumu kālija līmeņa paaugstināšanās nav gaidāma. Bet klīniskā pētījumā dažiem pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem vienlaicīga kāliju aizturošu zāļu lietošana nedaudz palielināja kālija līmeni serumā, lietojot drospirenonu. Tādēļ pacientiem ar nieru mazspēju, kuriem kālija līmenis serumā pirms ārstēšanas bija normas augšējā robeža un kuri papildus lieto kāliju aizturošas zāles, pirmajā ārstēšanas ciklā ieteicams pārbaudīt kālija līmeni serumā.

Sievietēm ar hipertrigliceridēmiju vai šīs slimības ģimenes anamnēzē, kombinēto perorālo kontracepcijas līdzekļu lietošanas laikā nevar izslēgt paaugstinātu pankreatīta risku.

Lai gan daudzām sievietēm, kuras lieto kombinētos perorālos kontracepcijas līdzekļus, ziņots par nelielu asinsspiediena paaugstināšanos, klīniski nozīmīgs paaugstinājums ir bijis reti. Tikai retos gadījumos ir attaisnojama tūlītēja KPKL atcelšana. Ja KPKL lietošanas laikā esoša arteriālā hipertensija, pastāvīgi vai ievērojami paaugstināts asinsspiediens adekvāti nereaģē uz antihipertensīvo ārstēšanu, ir vērts pārtraukt KPKL lietošanu.

Ir ziņots par šādu stāvokļu attīstību vai pasliktināšanos gan grūtniecības laikā, gan kombinēto perorālo kontracepcijas līdzekļu lietošanas laikā, taču to saistība ar kombinēto perorālo kontracepcijas līdzekļu lietošanu nav pierādīta: dzelte un/vai nieze, kas saistīta ar holestāzi, žultsakmeņu veidošanās, porfīrija, sistēmiskā sarkanā vilkēde, hemolītiski urēmiskais sindroms, Sydenham horeja, grūtniecības herpes, dzirdes zudums, kas saistīts ar otosklerozi. Sievietēm, kurām ir tendence uz Kvinkes tūsku, eksogēni estrogēni var izraisīt vai saasināt angioneirotiskās tūskas simptomus.

Akūtas vai hroniskas aknu disfunkcijas gadījumā var būt jāpārtrauc KPKL lietošana, līdz aknu funkcionālie rādītāji normalizējas. Atkārtota holestātiska dzelte un/vai ar holestāzi saistīta nieze, kas pirmo reizi attīstījās grūtniecības vai iepriekšējās dzimumhormonu lietošanas laikā, prasa pārtraukt KPKL lietošanu.

Lai gan kombinētie perorālie kontracepcijas līdzekļi var ietekmēt insulīna rezistenci un glikozes toleranci, nav nepieciešams mainīt terapeitisko shēmu pacientiem ar cukura diabētu, kuri lieto kombinētos perorālos kontracepcijas līdzekļus (satur
< 0.05 мг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетомдолжны тщательно наблюдаться, особенно на ранней стадии приема КОК.

Lietojot kombinētos perorālos kontracepcijas līdzekļus, aprakstīti arī Krona slimības un čūlainā kolīta gadījumi, tomēr saistība ar medikamentu lietošanu nav pierādīta.

Ir ziņots par endogēnās depresijas, epilepsijas, Krona slimības un čūlainā kolīta pasliktināšanos, lietojot KPKL.

Retos gadījumos var attīstīties hloazma, īpaši sievietēm ar ādas pigmentāciju grūtniecības laikā. Sievietēm, kurām ir tendence uz hloazmu kombinēto perorālo kontracepcijas līdzekļu lietošanas laikā, jāizvairās no ilgstošas ​​uzturēšanās saulē un ultravioletā starojuma iedarbības.

Šīs zāles satur 48,53 mg laktozes katrā tabletē, neaktīvās tabletes satur 37,26 mg bezūdens laktozes katrā tabletē. Tas ir jāzina pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju, kas ievēro laktozi nesaturošu diētu. Sievietēm, kurām ir alerģija pret sojas lecitīnu, var rasties vieglas alerģiskas reakcijas.

Medicīniskās pārbaudes/konsultācijas

Pirms zāļu DIMIA® lietošanas sākšanas vai lietošanas atsākšanas sievietei ieteicams veikt rūpīgu vispārējo medicīnisko pārbaudi (ieskaitot anamnēzi), lai izslēgtu grūtniecību. Jāizmēra asinsspiediens un jāveic fiziska pārbaude. Ārstam jāvadās pēc KPKL lietošanas kontrindikācijām un brīdinājumiem. Sievietei jādod norādījums rūpīgi izlasīt kopsavilkumu un ievērot sniegtos ieteikumus. Pārbaužu biežumam un raksturam jābūt balstītam uz noteiktām praktiskām vadlīnijām un jāpielāgo katras sievietes īpašībām.

Sievietes jābrīdina, ka KPKL neaizsargā pret HIV infekciju (AIDS) un citām seksuāli transmisīvām slimībām.

Samazināta efektivitāte

KPKL efektivitāti var samazināt, izlaižot tabletes, kuņģa-zarnu trakta traucējumus vai vienlaikus lietojot zāles.

Samazināta cikla kontrole

Lietojot visus kombinētos perorālos kontracepcijas līdzekļus, var rasties neregulāra asiņošana (smērēšanās vai atcelšanas asiņošana), īpaši pirmajos lietošanas mēnešos. Tāpēc jebkuras neregulāras asiņošanas novērtēšanai ir nozīme tikai pēc aptuveni trīs ciklu adaptācijas perioda.

Ja neregulāra asiņošana atkārtojas vai attīstās pēc iepriekšējiem regulāriem cikliem, jāņem vērā nehormonālie cēloņi un jāveic adekvāti diagnostikas pasākumi, lai izslēgtu ļaundabīgu audzēju vai grūtniecību. Tie var ietvert skrāpēšanu.

Dažām sievietēm tablešu lietošanas pārtraukuma laikā abstinences asiņošana var neattīstīties. Ja kombinētie perorālie kontracepcijas līdzekļi tika lietoti atbilstoši norādījumiem, maz ticams, ka sieviete ir stāvoklī. Tomēr, ja kombinētie perorālie kontracepcijas līdzekļi iepriekš ir lietoti neregulāri vai ja nav secīgas atcelšanas asiņošanas, pirms kombinēto perorālo kontracepcijas līdzekļu lietošanas turpināšanas jāizslēdz grūtniecība.

Atbrīvošanas forma

24 tabletes zāļu un 4 tabletes placebo blisteriepakojumā, kas izgatavots no PVC / PE / PVDC plēves un alumīnija folijas.

1 vai 3 blisteriepakojumi kartona kastītē, kopā ar instrukcijām medicīniskai lietošanai valsts krievu valodā kartona kastītē.

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, sargāt no gaismas, temperatūrā no 15°C līdz 25°C.

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā!

Turklāt kā palīgsavienojumi zāļu sastāvā ir tādas vielas kā: kukurūzas ciete (16,6 mg), ieskaitot preželatinizētu (9,6 mg), magnija stearāts (0,8 mg.) un polivinilspirta kopolimērs (1,45 mg).

Zāļu apvalks satur savienojumu kompleksu Opadry II 85G18490, kas savukārt ietver tādas vielas kā talks, titāna dioksīds, un soja un makrogols.

Kā daļa no otrās tabletes (tā sauktā placebo ), pārklāts ar zaļu apvalku, satur 37,26 mg. laktoze , 42,39 mg. KC, 0,9 mg. magnija stearāts , 0,45 mg. koloidālais silīcija dioksīds , kā arī 9 mg. preželatinizēta kukurūzas ciete .

plēves apvalks placebo tabletes satur savienojumu kompleksu zem nosaukuma Opadry II 85F21389 , kuras ķīmiskais sastāvs ir makrogols ,polivinilspirts , talks, hinolīna dzeltenā krāsviela , indigo karmīns , kā arī Sunset krāsviela.

Atbrīvošanas forma

Dimia tabletes, kas satur aktīvās vielas drospirenons Un etinilestradions ir apaļa abpusēji izliekta forma. Tabletēto zāļu vienā pusē ir iespiests marķējums “G73”.

Tāda pati apaļa un abpusēji izliekta forma placebo tabletes izceļas ar čaumalas zaļo krāsu. Vienā zāļu iepakojumā ir 28 tabletes, kuras var iepakot 1 vai 3 blisteros.

farmakoloģiskā iedarbība

Dimia ir kombinētas zāles, kas ir monofāzu kontracepcijas līdzeklis .

Farmakodinamika un farmakokinētika

Šīs zāles satur etinilestradiols , un drospirenons (viela, kas ir tuvu dabiskai izcelsmei). Aktīvās vielas, kas veido šo kontracepcijas līdzekli, nesatur antiglikokortikoīdu, estrogēnu, glikokortikoīdu spējas , kā arī izteikta mērena antimineralokortikoīds Un antiandrogēna darbība .

Tās efektivitāte kontracepcijas līdzeklis Dimia panāk, izmantojot vairākus faktorus, piemēram, sakarā ar ovulācijas kavēšana , izmaiņas endometrijs un audzināšana sekrēcijas viskozitāte atrodas dzemdes kakls .

Lietojot iekšķīgi drospirenons gandrīz pilnībā un diezgan ātri uzsūcas kuņģī. Maksimālā vielas koncentrācija asinīs (Cmax) tiek sasniegta maksimāli divas stundas pēc norīšanas kontracepcijas līdzeklis . Pēc izplatības un vielmaiņas stadijas drospirenons izvadīties no organisma nieres , neliela daļa zāļu izdalās ar palīdzību zarnas .

Aktīvā sastāvdaļa etinilestradiols, iekļauts kontracepcijas līdzeklis, kā arī drospirenons ātri uzsūcas un sasniedz maksimālo koncentrāciju asinīs pēc divām stundām. Savienojums tiek izvadīts no organisma zarnas un nieres .

Lietošanas indikācijas

Dimia lieto kā kontracepcijas līdzekli.

Kontrindikācijas

Šis kontracepcijas līdzeklis ir kontrindicēts šādos gadījumos:

• paaugstināta jutība uz kādu no zāļu aktīvajām sastāvdaļām;
• vēnu vai arteriālā ;
• sirdstrieka ;
• smadzeņu asinsrites traucējumi ;
• dažas slimības sirds un asinsvadu sistēmu piemēram, bojājumi sirds vārstulis vai priekškambaru fibrilācija ;
• insults ;
• cerebrovaskulāra slimība ;
• hipertensija ;
• smēķēšana, ja sieviete ir sasniegusi 35 gadu vecumu vai vairāk;
• , tostarp aizdomas par viņu;
• periodā laktācija ;
• nieru mazspēja ;
• , ieskaitot labdabīgus;
• bezcēloņu maksts asiņošana ;
• laktāzes deficīts ;
• Lappa nepietiekamība .

Dimia kontracepcijas līdzekļi jālieto piesardzīgi, kad , otoroskleroze, porfīrija, mazā horeja, trombembolija, holelitiāze, kā arī pie slimībām, kuras pavada traucējumi asins cirkulācija , Piemēram, Krona slimība , flebīts , un citi.

Dimia blakusparādības

Dimia blakusparādības var izpausties šādās kaitēs no sāniem uroģenitālās, nervu, gremošanas un sirds un asinsvadu sistēmas :

• maksts asiņošana smērēšanās vai izrāviens aciklisks raksturs ;
• piena dziedzeru pietūkums;
• reti, bet var attīstīties hipertrofija piena dziedzeri, kā arī sastāvs izdalījumi maksts ;
• palielināt vai samazināt libido ;
• migrēna ;
• garastāvokļa izmaiņas;
• ārkārtīgi reti, bet var rasties arteriālā , un ;
• slikta dūša ;
• hiperkaliēmija ;
• vemt .

Turklāt zāļu lietošanas laikā var būt alerģiskas reakcijas un izteikts , ādas izsitumi, un . Jāatceras, ka lietojot kontracepcijas līdzeklis , tai skaitā zāles Dimia, var palielināties ķermeņa svars, kā arī veidojas kontaktlēcu nepanesamība hloazms (hiperpigmentācija) .

Dimia tabletes, lietošanas instrukcijas (metode un devas)

Par to, kā pareizi lietot zāles, varat lasīt Dimia instrukcijās. Šie kontracepcijas līdzekļi jālieto katru dienu, neizlaižot. Ārsti iesaka to darīt vienlaikus, vienmēr tādā secībā, kādā parasti norādīts uz blistera. UZkontracepcijas līdzekļi Dimia, kā arī citas līdzīgas zāles, jālieto nepārtraukti 28 dienas.

jauns iepakojums kontracepcijas tabletes Dimia jāatver tikai pēc iepriekšējās beigām. Apmēram no trešās dienas pēc pēdējās tablešu rindas lietošanas sākuma blisterī (placebo periods), viegls asiņošana . Ja iepakojums kontracepcijas līdzeklis nebeidzās līdz mēneša beigām, tad viņi atsāk lietot tabletes pirmajā dienā menstruācijas .

Dzimumakta laikā pirmajās septiņās zāļu lietošanas dienās ir jāizmanto papildu metodes. kontracepcija (barjera). Pārejot uz Dimia lietošanu pēc cita kompleksa kontracepcijas līdzekļi , Piemēram, transdermālais plāksteris , tabletes ,maksts gredzeni un tā tālāk, jums jāsāk lietot šīs zāles uzreiz nākamajā dienā pēc iepriekšējās metodes izmantošanas kontracepcija .

Pārejot uz Dimia pēc lietošanas kontracepcijas līdzeklis , kas satur tikai ( injekcijas, implanti, ) vai pēc tam, kad varat lietot šīs zāles jebkurā ērtā dienā. Tomēr pirms tablešu lietošanas jums jāpiesakās kontracepcijas barjermetodes.

Kā noteicis ārsts, sieviete var sākt lietot šīs tabletes nākamajā dienā pēc pārtraukuma. grūtniecība (, vakuums) . Pēc dzemdības ieteicams pagaidīt 28 dienas un tikai tad atsākt zāļu lietošanu. Ir svarīgi atzīmēt, ka nokavēta tikšanās placebo tabletes (no tulznas 4. rindas) ir nenozīmīgs faktors.

Tomēr šis noteikums neattiecas uz tabletēm, kuru sastāvā ir aktīvās vielas. etinilestradiols un drospirenons . Ja kopš pēdējās tabletes lietošanas nav pagājušas 12 stundas, tad kontracepcijas aizsardzības līmenis nemazinās. Aizmirstā tablete jālieto pēc iespējas ātrāk, bet nākamā - parastajā laikā.

Tablešu lietošanas pārtraukumu nevajadzētu veikt ilgāk par 7 dienām, jo ​​tas ir laiks, kas nepieciešams, lai nomāktu. hipotalāma-hipofīzes olnīcu sistēma . Pareizai lietošanai kontracepcijas līdzeklis jums jāievēro šādi ieteikumi:

• ja esat aizmirsis lietot tableti pirmajā zāļu lietošanas nedēļā, sievietei pēc iespējas ātrāk jāatsāk lietot kontracepcijas līdzeklis , kā arī, lai izvairītos no grūtniecības iestāšanās riska, noteikti izmantojiet papildu metodes barjeras kontracepcija nākamo septiņu dienu laikā;
• ja esat aizmirsis lietot zāles no 8 līdz 14 lietošanas dienām, jums arī pēc iespējas ātrāk jāatsāk Dimia lietošana un pēc tam jāatgriežas pie parastā grafika, kamēr nav nepieciešama papildu kontracepcija, ja sieviete nav aizmirsusi lietot kontracepcijas tabletes pēdējo septiņu dienu laikā;
• šīs metodes efektivitāte un uzticamība kontracepcija ir ievērojami samazināts, ja aizmirstā zāļu deva nokritās uz laika posmu no 15 līdz 24 lietošanas dienām, jo ​​šajā laikā sievietei ir jāpāriet uz placebo tabletes .

Lai izvairītos no nevēlamiem grūtniecība ja notiek pēdējā no aprakstītajām zāļu izlaišanas situācijām, sievietei pēc iespējas ātrāk jālieto tablete, lai aizstātu aizmirsto. Pēc tam jums jāievēro ierastais zāļu lietošanas grafiks, līdz beidzas aktīvās tabletes. Uzņemšanas grafika sajaukšanas rezultātā kontracepcijas līdzeklis , paredzēts 28 dienām, paliks blisterī placebo tabletes kas nav jāpieņem.

Visticamāk, ar šo normālā variantu abstinences asiņošana līdz nākamā iepakojuma beigām kontracepcijas nebūs, tomēr var parādīties smērēšanās . Ja esat aizmirsis lietot zāles 15 līdz 24 dienas pēc to lietošanas sākuma, sieviete var neatgriezties pie parastā lietošanas grafika. kontracepcijas līdzekļi un paiet 4 dienas (ieskaitot nokavētās dienas) placebo tabletes un pēc tam turpiniet ar jaunu paketi.

Ja ar šo opciju nesanāca "atcelšanas" asiņošana tad jāapsver grūtniecības iespējamība. Klātbūtnē kuņģa-zarnu trakta traucējumi zāļu efektivitāte ir samazināta, jo aktīvie savienojumi netiks pilnībā absorbēti kuņģī. Ja pēc 4 stundām pēc kontracepcijas tablešu lietošanas sievietei ir vemšana, ir vērts nekavējoties lietot otro, t.i. nomaiņas tablete.

Ja nē katru mēnesi lietojot Dimia, tas var liecināt par slimības sākšanos grūtniecība . Ir vērts to atzīmēt smērēšanās "atcelšanu" sieviete var labot, piemēram, aizkavēt to pati, mainot zāļu lietošanas grafiku.

Šim nolūkam varat izlaist placebo tabletes un nekavējoties sāciet lietot tabletes, kas satur aktīvo savienojumu no jaunā iepakojuma. Jāatzīmē, ka, atliekot vai pārceļot abstinences asiņošana var parādīties acikliskā smērēšanās vai bagātīga asiņošana .

Pārdozēšana

Šobrīd nav informācijas par Dimia pārdozēšanas gadījumiem. Tomēr, pamatojoties uz pieredzi ar kompleksi kontracepcijas līdzekļi līdzīgi kā šīs zāles pārdozēšanas gadījumā, simptomi, piemēram, slikta dūša, asiņošana no maksts, un vemt . Ja rodas šie simptomi, pārtrauciet zāļu lietošanu un konsultējieties ar ārstu.

Mijiedarbība

Lai izvairītos no kontracepcijas līdzekļu efektivitātes vājināšanās, jūs nedrīkstat lietot Dimia kopā ar zālēm, kas ietekmē aknu enzīmi , Piemēram, , primidons, fenitoīns, okskarbazepīns, felbamāts, barbiturāti un citi, kā arī zāles, kuru ķīmiskais sastāvs satur asinszāli.

Ieslēgts aknu metabolisms narkotikām var būt negatīva ietekme HIV proteāzes inhibitori un nenukleozīds , kā arī to kombinācijas. pazemināt estrogēna cirkulācija , un līdz ar to Dimia efektivitāte rodas lietošanas laikā Un .

28 un 7 dienas (attiecīgi) pēc zāļu lietošanas, kas ietekmē aknu enzīmu indukcija, un antibiotikas Jums jāpārtrauc lietot šīs zāles. Kontracepcijas līdzekļi var ietekmēt dažu zāļu iedarbību, tāpēc pirms Dimia lietošanas rūpīgi jāizlasa instrukcijas.

Pārdošanas noteikumi

Pieejams tikai ar recepti.

Uzglabāšanas apstākļi

Kontracepcijas līdzekļi tiek uzglabāti bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 C.

Labākais pirms datums

Speciālas instrukcijas

Pastāvīga lietošana kontracepcijas līdzekļi var palielināt attīstības risku. Turklāt šis risks ir visaugstākais pirmajā kontracepcijas līdzekļa lietošanas gadā. Ja Dimia lietošanas laikā rodas šādi simptomi, nekavējoties jāpārtrauc zāļu lietošana:

• apakšējo ekstremitāšu pietūkums Un stipras sāpes ;
• pēkšņiredzes zudums ;
• klepus ;
• bezcēloņu stipras galvassāpes;
• diplopija ;
• vertigo ;
• runas traucējumi ;
• akūts vēders ;
• sabrukt ;
• nejutīgums ;
• vājums ;
• kustību traucējumi .

Dimia lietošanas laikā pastāv bīstamu risku trombemboliski traucējumi ievērojami notiek, ja:

• iedzimta tieksme;
• pēc 30 gadu vecuma;
• imobilizācija un pēc ārkārtas operācijas;
• smēķēšana;
• hipertensija ;
• dislipoproteinēmija ;
• slimības sirds vārstuļi.

Lietojot kontracepcijas līdzekli, noteikti ņemiet vērā risku trombembolija īpaši pēc dzemdības , kā arī citas nelabvēlīgas ietekmes attīstību, kad cukura diabēts, Krona slimība, kolīts, anēmija un tā tālāk. Sievietes nedrīkst sākt lietot zāles bez ārsta ieteikuma, kā arī iepriekšējas medicīniskās apskates.

Ir svarīgi izslēgt grūtniecība . Kontracepcijas līdzekļa lietošanas laikā var rasties "atcelšanas" asiņošana, tāpēc jānovērtē tās normāls izdalījumi var veikt pēc trim mēnešiem (adaptācijas periods) kopš kontracepcijas tablešu lietošanas sākuma.

Lietošanas instrukcija:

Sastāvs un izdalīšanās forma Dimia

Dimia tabletes tiek ražotas, apvalkotas.

1 tablete Dimia satur šādas aktīvās sastāvdaļas: 20 μg etinilestradiola un 3 mg drospirenona. Preparāts satur arī šādas papildu vielas: magnija stearātu, preželatinizētu kukurūzas cieti, laktozes monohidrātu, polivinilspirta un makrogola kopolimēru.

Zāles ražo blisteros pa 28 tabletēm.

Dimia farmakoloģiskā darbība

Dimia satur etinilestradiolu un drospirenonu. Drospirenonu pēc tā farmakoloģiskās iedarbības var salīdzināt ar dabisko progesteronu. Tam nav antiglikokortikoīdu, glikokortikoīdu un estrogēnu aktivitātes, un tam ir izteikta antiandrogēna un mērena antimineralokortikoīdu iedarbība.

Medikamenta Dimia kontraceptīvā iedarbība balstās uz tā spēju kavēt ovulācijas sākšanos, mainīt endometriju un palielināt dzemdes kakla sekrēcijas šķidruma viskozitāti.

Saskaņā ar atsauksmēm Dimia ir ļoti efektīvs kontracepcijas līdzeklis.

Lietošanas indikācijas Dimia

Norādījumi Dimia norāda, ka tabletes ir indicētas sievietēm reproduktīvā vecumā perorālai kontracepcijai.

Lietošanas metode Dimia un dozēšanas režīms

Dimia tabletes jālieto katru dienu aptuveni vienā un tajā pašā laikā. Tabletes ņem tādā secībā, kā norādīts uz blistera iepakojuma, un nomazgā ar nelielu daudzumu ūdens. Uzņemšanas ilgums ir 28 dienas, 1 tablete dienā. Dimia tablešu lietošana no nākamā iepakojuma jāsāk nākamajā dienā pēc pēdējās tabletes ieņemšanas no iepriekšējā iepakojuma. Parasti asiņošana sākas 2-3 dienas pēc placebo tablešu lietošanas sākuma (pēdējā rinda) un ne vienmēr beidzas pirms nākamā iepakojuma tablešu lietošanas sākuma.

Kontrindikācijas

Saskaņā ar instrukcijām Dimia, tāpat kā citi kombinētie kontracepcijas līdzekļi, ir kontrindicēta šādos gadījumos:

• jebkuri stāvokļi pirms trombozes (ieskaitot stenokardiju, pārejošus išēmiskus lēkmes);
• vēnu un artēriju tromboze un trombembolija (tostarp insults, miokarda infarkts, dziļo vēnu tromboflebīts, cerebrovaskulāri traucējumi, plaušu embolija);
• iedzimta vai iegūta tendence attīstīties artēriju vai vēnu trombozei;
• dažādi riska faktori, kas veicina arteriālās vai venozās trombozes attīstību (arteriālā hipertensija, cerebrovaskulāras slimības, sirds vārstuļu aparāta bojājumi, smēķēšana pēc 35 gadu vecuma, aptaukošanās u.c.);
• akūta vai smaga hroniska nieru mazspēja;
• pankreatīts ar smagu hipertrigliceridēmiju;
• neizskaidrojamas dabas asiņošana no maksts;
• labdabīgs vai ļaundabīgs aknu audzējs;
• jebkuras smagas aknu slimības klātbūtne;
• zīdīšanas periods (negatīvi ietekmē piena daudzumu un sastāvu);
• no hormoniem atkarīgi krūšu vai dzimumorgānu ļaundabīgi audzēji;
• paaugstināta jutība pret vienu vai vairākām zāļu sastāvdaļām;
• grūtniecības esamība vai aizdomas par to;
• laktozes nepanesamība, laktāzes trūkums;
• migrēna ar fokāliem neiroloģiskiem simptomiem.

Saskaņā ar atsauksmēm Dimia ļoti rūpīgi jāizraksta šādos gadījumos:

• iedzimta angioneirotiskā tūska;
• pēcdzemdību periods;
• slimības, kas veicina perifērās asinsrites traucējumus (sistēmiskā sarkanā vilkēde, cukura diabēts, čūlainais kolīts, Krona slimība, virspusējo vēnu flebīts, hemolītiski-urēmiskais sindroms, sirpjveida šūnu anēmija);
• hipertrigliceridēmija;
• slimības, kas attīstījušās grūtniecības laikā vai uz iepriekšējas dzimumhormonu uzņemšanas fona (dzelte, horeja, ateroskleroze ar dzirdes traucējumiem, herpes, porfīrija, hloazma).

Blakus efekti

Saskaņā ar atsauksmēm Dimia var izraisīt šādas nevēlamas blakusparādības:

• Limfātiskā un hematopoētiskā sistēma: trombocitopēnija, anēmija.
• Metabolisms: anoreksija, ķermeņa masas samazināšanās vai palielināšanās, palielināta ēstgriba, hiponatriēmija, hiperkaliēmija.
• Infekcijas: kandidoze.
• Imūnsistēma: dažādu alerģisku reakciju attīstība.
• Nervu sistēma: reibonis, galvassāpes, parestēzija, trīce, vertigo, depresija, bezmiegs, anorgasmija, miegainība, samazināts libido.
• Sirds un asinsvadu sistēma: varikozas vēnas, migrēna, deguna asiņošana, tahikardija, ģībonis, paaugstināts asinsspiediens.
• Gremošanas sistēma: caureja, vemšana, slikta dūša, sāpes vēderā.
• Skeleta-muskuļu sistēma: sāpes ekstremitātēs un mugurā, muskuļu krampji.
• No ādas un zemādas audiem: nieze, izsitumi, ekzēma, sausa āda, ādas strijas, kontaktdermatīts.
• Žultsceļi un aknas: holecistīts, žultspūšļa jutīgums.
• Reproduktīvā sistēma: sāpes krūtīs, bez asiņošanas, krūšu palielināšanās, sāpes iegurnī, vaginīts, izdalījumi no maksts, smaga vai neliela asiņošana, maksts gļotādas sausums, dzemdes kakla polipi, cista vai krūšu hiperplāzija.

Pārdozēšana

Līdz šim nav saņemti ziņojumi par Dimiju par pārdozēšanu. Saskaņā ar vispārējo pieredzi ar perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem Dimia tabletes var izraisīt pārdozēšanas simptomus, piemēram, sliktu dūšu, vemšanu, nelielu asiņošanu no maksts.

Dimia tablešu lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Saskaņā ar instrukcijām Dimia ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Ja Dimia tablešu lietošanas laikā iestājas grūtniecība, to turpmāka lietošana nekavējoties jāpārtrauc. Saskaņā ar epidemioloģiskiem pētījumiem Dimia lietošana saskaņā ar instrukcijām nerada negatīvas sekas uz augļa attīstību, tomēr nevar izslēgt nevēlamas blakusparādības, kas negatīvi ietekmē grūtniecības gaitu.

Saskaņā ar atsauksmēm Dimia negatīvi ietekmē laktāciju, samazina mātes piena daudzumu un maina tā sastāvu, kas negatīvi ietekmē bērnu. Tādēļ zāļu lietošanas laikā ir ieteicams pārtraukt barošanu ar krūti.

Speciālas instrukcijas

Ir nepieciešams sākt lietot Dimia tabletes tikai pēc pārbaudes un konsultācijas ar ārstu. Ja Dimia lietošanas laikā rodas jebkādas nevēlamas blakusparādības, sievietei nekavējoties jākonsultējas ar ārstu.

Uzglabāšanas apstākļi

Dimia ir recepšu zāles, kuru ieteicamais glabāšanas laiks nepārsniedz 24 mēnešus.

Catad_pgroup Kombinētie perorālie kontracepcijas līdzekļi

Fizioloģiskākais kontracepcijas līdzeklis, kas saglabā dzimumdzīves kvalitāti. Smagas un/vai ilgstošas ​​menstruālās asiņošanas ārstēšanai bez organiskām patoloģijām.
INFORMĀCIJA TIEK STIPRINĀTA
VESELĪBAS APRŪPES PROFESIONĀLIEM

Dimia - oficiālās lietošanas instrukcijas

Reģistrācijas numurs:

Zāļu tirdzniecības nosaukums:

Starptautiskais nepatentētais nosaukums:

Devas forma:

Savienojums:

uz 1 tableti:
Drospirenona + etinilestradiola tabletes
aktīvā viela: drospirenons 3,000 mg, etinilestradiols 0,020 mg;
Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, preželatinizēta kukurūzas ciete, makrogola un polivinilspirta kopolimērs, magnija stearāts.
Plēves korpuss (Opadray II balts*): polivinilspirts, titāna dioksīds, makrogols-3350, talks, sojas lecitīns.
*kods 85G18490
placebo tabletes
mikrokristāliskā celuloze, laktoze, preželatinizēta kukurūzas ciete, magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds.
Plēves apvalks (Opadry II zaļš**): polivinilspirts, titāna dioksīds, makrogols-3350, talks, indigokarmīns, hinolīna dzeltenā krāsviela, dzelzs oksīda melnā krāsviela; krāso saulainu saulrietu dzeltenā krāsā.
** kods 85F21389

Apraksts:

Drospirenona + etinilestradiola tabletēm:
Apaļas, abpusēji izliektas, baltas vai gandrīz baltas apvalkotās tabletes ar marķējumu "G73" vienā tabletes pusē un iespiests. Šķērsgriezumā kodols ir balts vai gandrīz balts.
Par placebo tabletēm:
Apaļas, abpusēji izliektas, zaļas apvalkotās tabletes. Šķērsgriezumā kodols ir balts vai gandrīz balts.

Farmakoterapeitiskā grupa:

ATX kods:

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika
Dimia® ir kombinēts hormonālais kontracepcijas līdzeklis ar antimineralokortikoīdu un antiandrogēnu iedarbību. Kombinēto perorālo kontracepcijas līdzekļu (COC) kontraceptīvā iedarbība balstās uz dažādu faktoru mijiedarbību, no kuriem svarīgākie ir ovulācijas nomākšana un izmaiņas dzemdes kakla sekrēta īpašībās, kā rezultātā tas kļūst mazāk caurlaidīgs. uz spermatozoīdiem.
Pareizi lietojot, Pērļu indekss (grūtniecību skaits uz 100 sievietēm gadā) ir mazāks par 1. Ja tabletes tiek izlaistas vai lietotas nepareizi, Pērļu indekss var palielināties.
Sievietēm, kuras lieto KPKL, menstruālais cikls kļūst regulārāks, sāpīgas menstruācijas ir retāk sastopamas, samazinās asiņošanas intensitāte, kas samazina anēmijas risku. Turklāt saskaņā ar epidemioloģiskiem pētījumiem KPKL lietošana samazina endometrija vēža un olnīcu vēža attīstības risku.
Dimia® sastāvā esošajam drospirenonam piemīt antimineralokortikoīdu iedarbība. Novērš svara pieaugumu un tūskas parādīšanos, kas saistīta ar estrogēnu izraisītu šķidruma aizturi, kas nodrošina labu zāļu panesamību. Drospirenonam ir pozitīva ietekme uz premenstruālo sindromu (PMS). Ir pierādīts, ka drospirenona/etinilestradiola kombinācija ir klīniski efektīva smaga PMS simptomu mazināšanā, piemēram, smagus psihoemocionālus traucējumus, krūšu pietūkumu, galvassāpes, muskuļu un locītavu sāpes, svara pieaugumu un citus ar menstruālo ciklu saistītus simptomus. Drospirenonam ir arī antiandrogēna iedarbība un tas palīdz mazināt pūtītes (melno punktu), taukainas ādas un matu simptomus. Šī drospirenona darbība ir līdzīga dabiskā progesterona darbībai, ko ražo organisms.
Drospirenonam nav androgēnas, estrogēnas, glikokortikoīdu un antiglikokortikoīdu aktivitātes. Tas viss kopā ar antimineralokortikoīdu un antiandrogēnu iedarbību nodrošina drospirenonam bioķīmisko un farmakoloģisko profilu, kas ir līdzīgs dabiskajam progesteronam.
Kombinācijā ar etinilestradiolu drospirenonam ir labvēlīga ietekme uz lipīdu profilu, ko raksturo augsta blīvuma lipoproteīnu palielināšanās.

Farmakokinētika
Drospirenons
Sūkšana
Lietojot iekšķīgi, drospirenons ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Maksimālā koncentrācija plazmā pēc vienreizējas iekšķīgas lietošanas tiek sasniegta apmēram pēc 1-2 stundām un ir aptuveni 38 ng/ml. Bioloģiskā pieejamība 76-85%. Vienlaicīga lietošana ar pārtiku neietekmē drospirenona biopieejamību.
Izplatīšana
Pēc perorālas lietošanas tiek novērota drospirenona koncentrācijas samazināšanās asins plazmā divfāzu līmenī ar pusperiodiem attiecīgi 1,6 ± 0,7 stundas un 27,0 ± 7,5 stundas Drospirenons saistās ar seruma albumīnu un nesaistās ar dzimumhormonu- saistošo globulīnu (SHBG) vai ar kortikosteroīdus saistošo globulīnu. Tikai 3-5% no kopējās drospirenona koncentrācijas plazmā ir brīvo steroīdu veidā. Etinilestradiola izraisītais SHBG pieaugums neietekmē drospirenona saistīšanos ar plazmas olbaltumvielām. Drospirenona vidējais šķietamais izkliedes tilpums ir 3,7±1,2 l/kg.
Vielmaiņa
Pēc iekšķīgas lietošanas drospirenons tiek plaši metabolizēts. Lielāko daļu metabolītu plazmā veido drospirenona skābās formas. Drospirenons ir arī substrāts oksidatīvajam metabolismam, ko katalizē citohroma P450 izoenzīms CYP3A4.
audzēšana
Drospirenona metaboliskā klīrensa ātrums plazmā ir 1,5±0,2 ml/min/kg. Nemainītā veidā drospirenons izdalās tikai nelielā daudzumā. Drospirenona metabolīti tiek izvadīti caur zarnām un nierēm proporcijā aptuveni 1,2:1,4. Metabolītu pussabrukšanas periods caur nierēm un caur zarnām ir aptuveni 40 stundas.
Līdzsvara koncentrācija
Cikliskas lietošanas laikā drospirenona maksimālā līdzsvara koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta no 7. līdz 14. zāļu lietošanas dienai un ir aptuveni 70 ng / ml. Drospirenona koncentrācija plazmā palielinās apmēram 2-3 reizes (kumulācijas dēļ), ko izraisa terminālā pusperioda un dozēšanas intervāla attiecība. Turpmāka drospirenona koncentrācijas palielināšanās asins plazmā tiek novērota no 1 līdz 6 ievadīšanas cikliem, pēc tam koncentrācijas palielināšanās nav novērota.
Īpašas pacientu grupas
Pacienti ar nieru mazspēju
Drospirenona līdzsvara koncentrācija plazmā sievietēm ar vieglu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss (CC) 50–80 ml/min) bija salīdzināma ar koncentrāciju sievietēm ar normālu nieru darbību (CC>80 ml/min). Sievietēm ar vidēji smagu nieru mazspēju (CC 30-50 ml/min) drospirenona koncentrācija plazmā bija vidēji par 37% augstāka nekā sievietēm ar normālu nieru darbību. Ārstēšana ar drospirenonu bija labi panesama visās grupās. Drospirenonam nebija klīniski nozīmīgas ietekmes uz kālija koncentrāciju asins plazmā. Drospirenona farmakokinētika smagas nieru mazspējas gadījumā nav pētīta.
Pacienti ar aknu mazspēju
Drospirenonu labi panes pacienti ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (B klase pēc Child-Pugh). Farmakokinētika smagu aknu darbības traucējumu gadījumā nav pētīta.
Etinilestradiols
Sūkšana
Lietojot iekšķīgi, etinilestradiols uzsūcas ātri un pilnībā. Maksimālā koncentrācija plazmā pēc vienreizējas iekšķīgas lietošanas tiek sasniegta pēc 1-2 stundām un ir aptuveni 88-100 pg/ml. Absolūtā biopieejamība pirmā loka konjugācijas un pirmā loka metabolisma rezultātā ir aptuveni 60%. Vienlaicīga ēdiena uzņemšana samazināja etinilestradiola biopieejamību aptuveni 25% izmeklēto pacientu, savukārt citiem pacientiem šādas izmaiņas netika novērotas.
Izplatīšana
Etinilestradiola koncentrācija asins plazmā samazinās divfāzu fāzē, un terminālajai fāzei raksturīgs aptuveni 24 stundu eliminācijas pusperiods.
Etinilestradiols būtiski, bet nespecifiski, saistās ar seruma albumīnu (apmēram 98,5%) un izraisa SHBG koncentrācijas palielināšanos plazmā. Šķietamais izkliedes tilpums ir aptuveni 5 l/kg.
Vielmaiņa
Etinilestradiols tiek pakļauts nozīmīgam primārajam metabolismam zarnās un aknās. Etinilestradiols un tā oksidētie metabolīti galvenokārt ir konjugēti ar glikuronīdiem vai sulfātiem. Etinilestradiola metaboliskā klīrensa ātrums ir aptuveni 5 ml / min / kg.
audzēšana
Etinilestradiols praktiski neizdalās neizmainītā veidā. Etinilestradiola metabolīti tiek izvadīti caur nierēm un caur zarnām proporcijā 4:6. Metabolītu pusperiods ir aptuveni 24 stundas.
Līdzsvara koncentrācija
Līdzsvara koncentrācijas stāvoklis tiek sasniegts zāļu lietošanas cikla otrajā pusē, un etinilestradiola koncentrācija asins plazmā palielinās apmēram 1,5-2,3 reizes.
Preklīniskie drošības dati
Preklīniskie dati no standarta pētījumiem par atkārtotu devu toksicitāti, kā arī genotoksicitāti, kancerogenitātes potenciālu un toksicitāti reproduktīvajai sistēmai, neliecina par īpašu risku cilvēkiem. Tomēr jāatceras, ka dzimumhormoni var veicināt noteiktu no hormoniem atkarīgu audu un audzēju augšanu.

Lietošanas indikācijas

• Kontracepcija.
• Kontracepcija un mērenu aknes (acne vulgaris) ārstēšana.
• Kontracepcija un smaga premenstruālā sindroma (PMS) ārstēšana.

Kontrindikācijas

Dimia® ir kontrindicēts, ja ir kāds no tālāk uzskaitītajiem stāvokļiem, slimībām/riska faktoriem. Ja kāds no šiem stāvokļiem, slimībām/riska faktoriem pirmo reizi attīstās zāļu lietošanas laikā, zāles nekavējoties jāatceļ:

• tromboze (venoza un arteriāla) un trombembolija šobrīd vai anamnēzē (ieskaitot dziļo vēnu trombozi, plaušu emboliju, miokarda infarktu), smadzeņu asinsrites traucējumi;
• stāvokļi pirms trombozes (ieskaitot pārejošus išēmiskus lēkmes, stenokardiju), pašlaik vai anamnēzē;
• identificēta iegūta vai iedzimta nosliece uz venozo vai arteriālo trombozi, tai skaitā rezistence pret aktivētu proteīnu C, antitrombīna III deficīts, proteīna C deficīts, proteīna S deficīts, hiperhomocisteinēmija, antivielas pret fosfolipīdiem (antivielas pret kardiolipīnu, lupus antikoagulants);
• augsta venozās vai arteriālās trombozes riska klātbūtne (skatīt sadaļu "Īpaši norādījumi");
• migrēna ar fokāliem neiroloģiskiem simptomiem šobrīd vai anamnēzē;
• cukura diabēts ar asinsvadu komplikācijām;
• aknu mazspēja un smaga aknu slimība (pirms aknu funkcionālo testu normalizēšanas);
• aknu audzēji (labdabīgi vai ļaundabīgi) šobrīd vai anamnēzē;
• smaga nieru mazspēja, akūta nieru mazspēja;
• virsnieru mazspēja;
• konstatētas no hormoniem atkarīgas ļaundabīgas slimības (tai skaitā dzimumorgānu vai piena dziedzeru) vai aizdomas par tām;
• nezināmas izcelsmes asiņošana no maksts;
• grūtniecība vai aizdomas par to;
• zīdīšanas periods;
• paaugstināta jutība pret kādu no zāļu Dimia® sastāvdaļām;
• laktozes nepanesamība, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija (preparāts satur laktozes monohidrātu);
• paaugstināta jutība pret zemesriekstiem vai soju.

Ja pašlaik pastāv kāds no tālāk uzskaitītajiem stāvokļiem, slimībām/riska faktoriem, tad KPKL lietošanas iespējamais risks un sagaidāmais ieguvums ir rūpīgi jāizvērtē katrā atsevišķā gadījumā:

• trombozes un trombembolijas attīstības riska faktori: smēķēšana; tromboze, miokarda infarkts vai smadzeņu asinsrites traucējumi, kas jaunāki par 50 gadiem kādam no tuvākajiem radiniekiem; liekais svars (ķermeņa masas indekss (ĶMI) mazāks par 30 kg / m 2); dislipoproteinēmija; kontrolēta arteriālā hipertensija; migrēna; nekomplicēta sirds vārstuļu slimība; sirds ritma pārkāpums;
• citas slimības, kuru gadījumā var rasties perifērās asinsrites traucējumi: cukura diabēts; sistēmiskā sarkanā vilkēde; hemolītiski-urēmiskais sindroms; Krona slimība un čūlainais kolīts; sirpjveida šūnu anēmija; kā arī virspusējo vēnu flebīts;
• iedzimta angioneirotiskā tūska;
• hipertrigliceridēmija;
• aknu slimība;
• slimības, kas pirmo reizi radušās vai saasinājušās grūtniecības laikā vai uz iepriekšējas dzimumhormonu uzņemšanas fona (piemēram, dzelte, holestāze, holelitiāze, otoskleroze ar dzirdes traucējumiem, porfīrija, grūtnieces herpes, Sidenhemas horeja);
• pēcdzemdību periods.

Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecība
Dimia® ir kontrindicēts grūtniecības laikā. Ja paciente plāno grūtniecību, viņa jebkurā laikā var pārtraukt Dimia® lietošanu. Ja Dimia® lietošanas laikā tiek konstatēta grūtniecība, tā nekavējoties jāpārtrauc. Tomēr plaši epidemioloģiskie pētījumi nav atklājuši paaugstinātu anomāliju risku bērniem, kas dzimuši sievietēm, kuras pirms grūtniecības saņēmušas dzimumhormonus (tostarp KPKL), vai teratogenitāti, ja dzimumhormonus nejauši lietoja grūtniecības sākumā.
Esošie dati par Dimia® lietošanas rezultātiem grūtniecības laikā ir ierobežoti, kas neļauj izdarīt secinājumus par zāļu ietekmi uz grūtniecības gaitu, jaundzimušā un augļa veselību. Pašlaik nav nozīmīgu epidemioloģisko datu par Dimia®.
zīdīšanas periods
Dimia® lietošana zīdīšanas laikā ir kontrindicēta. KPKL lietošana var samazināt mātes piena daudzumu un mainīt tā sastāvu, tāpēc to lietošana nav ieteicama līdz zīdīšanas pārtraukšanai. Neliels daudzums dzimumhormonu un/vai to metabolītu var nonākt mātes pienā un ietekmēt jaundzimušā ķermeni.

Devas un ievadīšana

Lietošanas veids: iekšķīgai lietošanai.
Kā lietot Dimia®
Tabletes jālieto katru dienu, aptuveni vienā un tajā pašā laikā, uzdzerot nelielu daudzumu ūdens, tādā secībā, kā norādīts uz blistera iepakojuma. Tabletes lieto nepārtraukti 28 dienas, 1 tablete dienā. Tablešu lietošana no katra nākamā iepakojuma jāsāk nākamajā dienā pēc pēdējās tabletes ieņemšanas no iepriekšējā iepakojuma. "Atcelšanas" asiņošana parasti sākas 2-3 dienas pēc zaļo placebo tablešu lietošanas sākuma (pēdējā rinda) un var beigties pirms nākamā tablešu iepakojuma sākuma. Tabletes no jauna iepakojuma vienmēr jāsāk tajā pašā nedēļas dienā, un "izņemšanas" asiņošana notiks aptuveni tajās pašās dienās katru mēnesi.
Kā sākt lietot Dimia®

• Ja iepriekšējā mēnesī nav lietoti hormonālie kontracepcijas līdzekļi
  Dimia® jāsāk lietot menstruālā cikla pirmajā dienā (t.i., pirmajā menstruālās asiņošanas dienā), un tādā gadījumā papildu kontracepcijas līdzekļi nav nepieciešami. Ir atļauts sākt lietot menstruālā cikla 2.-5.dienā, taču šajā gadījumā pirmajās 7 tablešu lietošanas dienās no pirmā iepakojuma ieteicams papildus lietot kontracepcijas barjermetodi.
• Pārejot no citiem kombinētiem kontracepcijas līdzekļiem (KPKL, maksts gredzens vai transdermālais plāksteris)
  Dimia vēlams sākt lietot nākamajā dienā pēc pēdējās neaktīvās tabletes ieņemšanas (preparātiem, kas satur 28 tabletes iepakojumā) vai nākamajā dienā pēc pēdējās aktīvās tabletes ieņemšanas no iepriekšējā iepakojuma, bet nekādā gadījumā ne vēlāk kā dienu pēc parastās 7. - dienas pārtraukums (preparātiem, kas satur 21 tableti). Dimia® jāsāk lietot maksts gredzena vai plākstera noņemšanas dienā, bet ne vēlāk kā dienā, kad jāievieto jauns gredzens vai plāksteris.
• Pārejot no kontracepcijas līdzekļiem, kas satur tikai gestagēnus ("mini tabletes", injicējamās formas, implantus) vai no progestagēnu izdaloša intrauterīnās kontracepcijas līdzekļa
  Sieviete var pāriet no mini dzēriena uz Dimia® jebkurā dienā (bez pārtraukuma); no implanta vai intrauterīnās kontracepcijas līdzekļa ar progestagēnu - tā izņemšanas dienā, no injicējamā kontracepcijas līdzekļa - dienā, kad jāveic nākamā injekcija. Visos gadījumos pirmajās 7 tablešu lietošanas dienās ir jāizmanto papildu kontracepcijas barjermetode.
• Pēc aborta grūtniecības pirmajā trimestrī
  Sieviete var sākt lietot zāles tūlīt pēc spontāna vai medicīniska aborta grūtniecības pirmajā trimestrī. Ja šis nosacījums ir izpildīts, sievietei nav nepieciešami papildu kontracepcijas līdzekļi.
• Pēc aborta grūtniecības otrajā trimestrī vai dzemdībās
  Zāles var sākt lietot 21-28 dienā pēc spontāna vai medicīniska aborta vai pēc dzemdībām, ja nav zīdīšanas. Ja uzņemšana tiek uzsākta vēlāk, pirmajās 7 tablešu lietošanas dienās ir jāizmanto papildu kontracepcijas barjermetode. Tomēr, ja dzimumakts jau ir noticis, pirms Dimia® lietošanas jāizslēdz grūtniecība vai arī jāsagaida pirmās menstruācijas.

Dimia® apturēšana
Jūs varat pārtraukt zāļu lietošanu jebkurā laikā. Ja sieviete neplāno grūtniecību vai grūtniecība ir kontrindicēta, jo viņa lieto zāles, kas potenciāli kaitē auglim, citas kontracepcijas metodes jāapspriež ar savu ārstu.
Ja sieviete plāno grūtniecību, ieteicams pārtraukt zāļu lietošanu un gaidīt dabisku menstruālo asiņošanu, un tikai tad mēģināt palikt stāvoklī. Tas palīdzēs precīzāk aprēķināt gestācijas vecumu un dzimšanas laiku.
Aizmirsto tablešu lietošana
Var ignorēt to, ka pēdējā (4.) blistera rindā trūkst placebo tabletes.
Tomēr tie ir jāiznīcina, lai nejauši nepagarinātu placebo fāzi. Šie ieteikumi attiecas tikai uz trūkstošām aktīvām tabletēm. Ja zāļu lietošanas kavēšanās bija mazāk nekā 24 stundas, kontracepcijas aizsardzība netiek samazināta. Sievietei pēc iespējas ātrāk jāiedzer aizmirstā tablete un jāieņem nākamā tablete parastajā laikā.
Ja tablešu lietošanas kavēšanās bija vairāk nekā 24 stundas, kontracepcijas aizsardzība var tikt samazināta. Jo vairāk tablešu izlaists un jo tuvāk izlaistas tabletes ir neaktīvo zaļo placebo tablešu fāzei, jo lielāka ir grūtniecības iespējamība.
Šajā gadījumā varat vadīties pēc diviem pamatnoteikumiem:

1. Zāļu lietošanu nekad nedrīkst pārtraukt ilgāk par 7 dienām;
2. Lai panāktu adekvātu hipotalāma-hipofīzes-olnīcu sistēmas nomākšanu, ir nepieciešama nepārtraukta 7 dienu tablešu lietošana.

Attiecīgi sievietei var sniegt šādus ieteikumus:

• Izlaižot tabletes laika posmā no 1 līdz 7 uzņemšanas dienām:
  Sievietei jālieto pēdējā aizmirstā tablete, tiklīdz viņa to atceras, pat ja tas nozīmē divu tablešu lietošanu vienlaikus. Viņa turpina lietot nākamās tabletes parastajā laikā. Turklāt nākamo 7 dienu laikā Jums papildus jāizmanto kontracepcijas barjermetode (piemēram, prezervatīvs). Ja dzimumakts noticis 7 dienu laikā pirms tabletes izlaišanas, jāapsver grūtniecības iespējamība.
• Izlaižot tabletes laika posmā no 8 līdz 14 uzņemšanas dienām:
  Sievietei jālieto pēdējā aizmirstā tablete, tiklīdz viņa to atceras, pat ja tas nozīmē divu tablešu lietošanu vienlaikus. Viņa turpina lietot nākamās tabletes parastajā laikā. Ja 7 dienu laikā pirms pirmās aizmirstās tabletes sieviete tabletes lietoja pareizi, papildu kontracepcijas līdzekļi nav nepieciešami. Pretējā gadījumā, kā arī tad, ja esat izlaidis divas vai vairākas tabletes, papildus jālieto kontracepcijas barjermetodes (piemēram, prezervatīvs) 7 dienas.
• Izlaižot tabletes laika posmā no 15 līdz 24 uzņemšanas dienām:
  Samazinātas uzticamības risks ir neizbēgams, jo tuvojas neaktīvo zaļo placebo tablešu periods. Jums ir stingri jāievēro viena no divām tālāk norādītajām opcijām. Tādā gadījumā, ja 7 dienu laikā pirms pirmās aizmirstās tabletes visas tabletes tika lietotas pareizi, papildu kontracepcijas metodes nav jāizmanto. Pretējā gadījumā sievietei 7 dienas jāizmanto pirmais no tālāk norādītajiem režīmiem un papildus jāizmanto kontracepcijas barjermetode (piemēram, prezervatīvs).

1. Sievietei jālieto pēdējā aizmirstā tablete, tiklīdz viņa to atceras, pat ja tas nozīmē divu tablešu lietošanu vienlaikus. Nākamās tabletes tiek lietotas parastajā laikā, līdz aktīvās tabletes iepakojumā ir beigušās, 4 zaļās placebo tabletes no pēdējās rindas ir jāizmet un tabletes no nākamā iepakojuma jāsāk lietot nekavējoties.
   "Atcelšanas" asiņošana ir maz ticama, kamēr otrā iepakojuma tabletes nav pabeigtas, taču tablešu lietošanas laikā var rasties "smērēšanās" un/vai "izrāviena" asiņošana.
2. Sieviete var arī pārtraukt lietot aktīvās tabletes no pašreizējā iepakojuma. Pēc tam viņai ir jālieto zaļās placebo tabletes no pēdējās rindas 4 dienas, ieskaitot dienas, kad viņa izlaida tabletes, un pēc tam jāsāk lietot tabletes no jaunā iepakojuma.
   Ja sieviete izlaiž aktīvās tabletes un, lietojot neaktīvās zaļās placebo tabletes, viņai nav abstinences asiņošanas, grūtniecības iespēja ir jāizslēdz.

Ieteikumi kuņģa-zarnu trakta traucējumiem
Smagu kuņģa-zarnu trakta traucējumu gadījumā uzsūkšanās var būt nepilnīga, tāpēc jāveic papildu kontracepcijas pasākumi. Ja 3-4 stundu laikā pēc aktīvās tabletes lietošanas ir vemšana vai caureja, jums jāievēro ieteikumi, izlaižot tabletes. Ja sieviete nevēlas mainīt ierasto režīmu un atlikt menstruāciju sākšanos uz citu nedēļas dienu, papildus jālieto aktīvā tablete.
Kā mainīt/aizkavēt atcelšanas asiņošanas laiku
Lai aizkavētu abstinences asiņošanas sākšanos, sievietei jāturpina lietot tabletes no nākamā Dimia® iepakojuma, izlaižot neaktīvās zaļās tabletes no pašreizējā iepakojuma. Tādējādi ciklu var pagarināt pēc vēlēšanās uz jebkuru periodu, līdz beigsies aktīvās tabletes no otrā iepakojuma, tas ir, apmēram 3 nedēļas vēlāk nekā parasti.
Ja plānojat sākt nākamo ciklu agrāk, jebkurā laikā jāpārtrauc aktīvās tabletes no otrā iepakojuma, atlikušās aktīvās tabletes jāizmet un jāsāk lietot neaktīvās zaļās tabletes (maksimums 4 dienu laikā), un tad jāsāk ņemot tabletes no jaunā iepakojuma. Šādā gadījumā aptuveni 2-3 dienas pēc pēdējās aktīvās tabletes lietošanas no iepriekšējā iepakojuma jāsākas "atcelšanas" asiņošanai. Lietojot zāles no otrā iepakojuma, sievietei var rasties "smērēšanās" izdalījumi un/vai "izrāviens" no dzemdes asiņošanas. Regulāra Dimia® lietošana tiek atsākta pēc neaktīvo zaļo tablešu lietošanas perioda beigām.
Lai pārplānotu "atcelšanas" asiņošanas sākšanos uz citu nedēļas dienu, sievietei jāsaīsina nākamās neaktīvās zaļās tabletes periods par vēlamo dienu skaitu. Jo īsāks intervāls, jo lielāks risks, ka viņai, lietojot tabletes no otrā iepakojuma, nākotnē nebūs "atcelšanas" asiņošanas un "smērēšanās" un/vai "izrāviena" asiņošana.
Lietošana īpašām pacientu kategorijām
Bērni un pusaudži
Zāles Dimia® ir indicētas tikai pēc menarhe sākuma. Pieejamie dati neliecina par devas pielāgošanu šai pacientu grupai.
Gados vecāki pacienti
Dimia® nav indicēts pēc menopauzes.
Pacienti ar traucētu aknu darbību
Dimia® ir kontrindicēts sievietēm ar smagu aknu slimību, līdz aknu funkcionālie rādītāji normalizējas (skatīt arī sadaļas "Kontrindikācijas" un "Farmakoloģiskās īpašības").
Pacienti ar pavājinātu nieru darbību
Dimia® ir kontrindicēts sievietēm ar smagu nieru mazspēju vai akūtu nieru mazspēju (skatīt arī sadaļas "Kontrindikācijas" un "Farmakoloģiskās īpašības").

Blakusefekts

Drospirenona/etinilestradiola kombinācijas lietošanas laikā ziņots par šādām blakusparādībām (NBP).
Zāļu nevēlamās blakusparādības ir sakārtotas pēc orgānu sistēmu klasēm saskaņā ar MedDRA klasifikāciju un ar sastopamības biežumu: bieži (> 1/100 un<1/10), нечасто (>1/1000 un<1/100) и редко (>1/10 000 un<1/1000). В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения, НЛР представлены в порядке уменьшения их тяжести. Для дополнительных нежелательных реакций, выявленных только в процессе пострегистрационных наблюдений, и для которых оценку частоты возникновения провести не представлялось возможным, указано «частота неизвестна».

* Neregulāras asiņošanas biežums samazinās, palielinoties Dimia® lietošanas ilgumam.

Papildus informācija
Tālāk ir uzskaitītas nevēlamās blakusparādības ar ļoti retu sastopamības biežumu vai ar aizkavētiem simptomiem, kuras, domājams, ir saistītas ar KPKL grupas medikamentu lietošanu (skatīt arī sadaļas "Kontrindikācijas" un "Īpaši norādījumi").
Audzēji

• Krūts vēža diagnosticēšanas biežums sievietēm, kuras lieto KPKL, ir nedaudz palielināts. Tā kā sievietēm, kas jaunākas par 40 gadiem, krūts vēzis ir reti sastopams, krūts vēža diagnožu skaita pieaugums sievietēm, kuras lieto KPKL, ir nenozīmīgs salīdzinājumā ar kopējo šīs slimības risku.
• Aknu audzēji (labdabīgi un ļaundabīgi).

Citi štati

• sievietēm ar hipertrigliceridēmiju KPKL lietošanas laikā ir palielināts pankreatīta risks;
• asinsspiediena paaugstināšanās;
• stāvokļi, kas attīstās vai pasliktinās KPKL lietošanas laikā, bet to savstarpējā saistība nav pierādīta: dzelte un/vai nieze, kas saistīta ar holestāzi; holelitiāze; porfīrija; sistēmiskā sarkanā vilkēde; hemolītiski-urēmiskais sindroms; horeja; herpes grūtniecības laikā; dzirdes zudums, kas saistīts ar otosklerozi;
• sievietēm ar iedzimtu angioedēmu estrogēni var izraisīt vai saasināt tās simptomus;
• aknu darbības traucējumi;
• glikozes tolerances izmaiņas vai ietekme uz insulīna rezistenci;
• Krona slimība, čūlainais kolīts;
• hloazma;
• paaugstināta jutība (tostarp tādi simptomi kā izsitumi, nātrene).

Mijiedarbība
KPKL mijiedarbība ar citām zālēm (enzīmu induktoriem) var izraisīt "izrāvienu" asiņošanu un/vai kontracepcijas efektivitātes samazināšanos (skatīt sadaļu "Mijiedarbība ar citām zālēm").
Ja kāda no instrukcijā minētajām blakusparādībām pasliktinās vai novērojat citas blakusparādības, kas nav minētas instrukcijā, pastāstiet par to savam ārstam.

Pārdozēšana

Nav ziņots par nopietniem pārkāpumiem pārdozēšanas gadījumā. Preklīniskajos pētījumos pārdozēšanas rezultātā netika konstatētas nopietnas nevēlamas blakusparādības.
Simptomi kas var rasties pārdozēšanas gadījumā: slikta dūša, vemšana, smērēšanās no maksts vai metrorāģija.
Ārstēšana. Specifiska antidota nav, jāveic simptomātiska ārstēšana.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Citu zāļu ietekme uz Dimia®
Iespējama mijiedarbība ar zālēm, kas inducē mikrosomālos enzīmus, kā rezultātā var palielināties dzimumhormonu klīrenss, kas savukārt var izraisīt "izrāvienu" dzemdes asiņošanu un/vai kontracepcijas efekta samazināšanos. Sievietēm, kuras papildus Dimia® saņem ārstēšanu ar šādām zālēm, ieteicams lietot kontracepcijas barjermetodi vai izvēlēties citu nehormonālu kontracepcijas metodi (ja nepieciešama ilgstoša induktoru lietošana).
Kontracepcijas barjermetode jāizmanto visu vienlaicīgu zāļu lietošanas laiku, kā arī 28 dienu laikā pēc to atcelšanas. Ja mikrosomālo aknu enzīmu induktoru lietošana turpinās pēc aktīvo tablešu lietošanas beigām Dimia® iepakojumā, jāsāk lietot Dimia® tabletes no jaunā iepakojuma, neņemot zaļās placebo tabletes no vecā iepakojuma.

• Vielas, kas palielina Dimia® klīrensu(efektivitātes pavājināšanās ar enzīmu indukciju): fenitoīns, barbiturāti, primidons, karbamazepīns, rifampicīns un, iespējams, arī okskarbazepīns, topiramāts, felbamāts, grizeofulvīns un asinszāli saturoši preparāti.
• Vielas ar dažādu ietekmi uz Dimia® klīrensu
  Lietojot vienlaikus ar Dimia, daudzi HIV vai C hepatīta proteāžu inhibitori un nenukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitori var palielināt vai samazināt estrogēnu vai progestagēnu koncentrāciju plazmā. Dažos gadījumos šī ietekme var būt klīniski nozīmīga.
• Vielas, kas samazina KPKL (enzīmu inhibitoru) klīrensu
  Spēcīgi un vidēji spēcīgi CYP3A4 inhibitori, piemēram, azola grupas pretsēnīšu līdzekļi (piemēram, itrakonazols, vorikonazols, flukonazols), verapamils, makrolīdi (piemēram, klaritromicīns, eritromicīns), diltiazems un greipfrūtu sula var palielināt estrogēna vai progestagēna koncentrāciju plazmā, vai abus. Tika pierādīts, ka etorikoksibs devā 60 un 120 mg dienā, lietojot kopā ar KPKL, kas satur 0,035 mg etinilestradiola, palielina etinilestradiola koncentrāciju asins plazmā attiecīgi 1,4 un 1,6 reizes.

Dimia® ietekme uz citām zālēm
KPKL var traucēt citu zāļu metabolismu, kā rezultātā palielinās (piemēram, ciklosporīna) vai samazinās (piemēram, lamotrigīna) koncentrācija plazmā un audos.
In vitro drospirenons spēj vāji vai mēreni inhibēt citohroma P450 izoenzīmus CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 un CYP3A4.
Pamatojoties uz in vivo mijiedarbības pētījumiem brīvprātīgajām sievietēm, kuras tika ārstētas ar omeprazolu, simvastatīnu vai midazolāmu kā marķiera substrātiem, var secināt, ka 3 mg drospirenona klīniski nozīmīga ietekme uz zāļu metabolismu, ko mediē citohroma P450 sistēmas enzīmi, ir maz ticama.
In vitro etinilestradiols ir atgriezenisks CYP2C19, CYP1A1 un CYP1A2 izoenzīmu inhibitors, kā arī neatgriezenisks CYP3A4/5, CYP2C8 un CYP2J2 izoenzīmu inhibitors. Klīniskajos pētījumos etinilestradiolu saturošu hormonālo kontracepcijas līdzekļu lietošana neizraisīja CYP3A4 izoenzīma substrātu (piemēram, midazolāma) koncentrācijas palielināšanos plazmā vai tikai nedaudz palielinājās, savukārt CYP1A2 izoenzīma substrātu koncentrācija asins plazmas līmenis var nedaudz palielināties (piemēram, teofilīns) vai mēreni (piemēram, melatonīns un tizanidīns).
Citi mijiedarbības veidi
Pacientiem ar saglabātu nieru darbību kombinēta drospirenona un angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoru vai nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana būtiski neietekmē kālija koncentrāciju asins plazmā. Tomēr Dimia® vienlaicīga lietošana ar aldosterona antagonistiem vai kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem nav pētīta. Šādos gadījumos pirmajā zāļu lietošanas ciklā jākontrolē kālija koncentrācija asins plazmā (skatīt sadaļu "Īpaši norādījumi").

Speciālas instrukcijas

Ja pašlaik pastāv kāds no tālāk uzskaitītajiem stāvokļiem, slimībām/riska faktoriem, tad potenciālais risks un sagaidāmais ieguvums no KPKL lietošanas katrā atsevišķā gadījumā ir rūpīgi jāizvērtē un jāapspriež ar sievieti, pirms viņa nolemj sākt lietot šīs zāles. Ja kāds no šiem stāvokļiem, slimībām vai riska faktoriem pasliktinās, pasliktinās vai pirmo reizi parādās, sievietei jākonsultējas ar savu ārstu, kurš var izlemt par nepieciešamību pārtraukt zāļu lietošanu.
Sirds un asinsvadu sistēmas slimības
Epidemioloģisko pētījumu rezultāti liecina par saistību starp KPKL lietošanu un vēnu un artēriju trombozes un trombembolijas (piemēram, dziļo vēnu trombozes, plaušu embolijas, miokarda infarkta, cerebrovaskulāro traucējumu) sastopamības palielināšanos. Šīs slimības ir retas.
Venozās trombembolijas (VTE) attīstības risks ir visaugstākais pirmajā šo zāļu lietošanas gadā. Paaugstināts risks pastāv pēc KPKL sākotnējās lietošanas vai to pašu vai dažādu KPKL lietošanas atsākšanas (pēc 4 nedēļu vai ilgāku devu pārtraukuma). Dati no perspektīvā pētījuma, kurā piedalījās 3 pacientu grupas, liecina, ka šis paaugstinātais risks galvenokārt pastāv pirmajos 3 zāļu lietošanas mēnešos. Kopējais VTE risks pacientiem, kuri lieto mazu devu KPKL (<0,05 мг этинилэстрадиола) в 2-3 раза выше, чем у небеременных пациенток, которые не принимают КОК, тем не менее, этот риск остается более низким по сравнению с риском ВТЭ при беременности и родах. ВТЭ может угрожать жизни или привести к летальному исходу (в 1-2% случаев).
VTE, kas izpaužas kā dziļo vēnu tromboze vai plaušu embolija, var rasties, lietojot jebkuru KPKL.
Ļoti reti, lietojot KPKL, rodas citu asinsvadu tromboze, piemēram, aknu, apzarņa, nieru, smadzeņu vēnu un tīklenes artēriju vai asinsvadu tromboze. Nav vienprātības par saistību starp šo slimību rašanos un KPKL lietošanu.
Dziļo vēnu trombozes (DVT) simptomi ir šādi: vienpusējs apakšējās ekstremitātes pietūkums vai gar apakšējo ekstremitāšu vēnu, sāpes vai diskomforts apakšējā ekstremitātē tikai stāvot vai ejot, lokāla temperatūras paaugstināšanās skartajā apakšējā ekstremitātē, apsārtums. vai apakšējās ekstremitātes ādas krāsas izmaiņas.
Plaušu embolijas (PE) simptomi ir šādi: apgrūtināta vai ātra elpošana; pēkšņs klepus, ieskaitot hemoptīzi; asas sāpes krūtīs, kas var pastiprināties ar dziļu elpu; trauksmes sajūta; smags reibonis; ātra vai neregulāra sirdsdarbība. Daži no šiem simptomiem (piemēram, elpas trūkums, klepus) ir nespecifiski un var tikt nepareizi interpretēti kā citu vairāk vai mazāk smagu stāvokļu/slimību (piemēram, elpceļu infekcijas) pazīmes.
Arteriālā trombembolija var izraisīt insultu, asinsvadu oklūziju vai miokarda infarktu.
Insulta simptomi ir šādi: pēkšņs vājums vai sajūtas zudums sejā, ekstremitātēs, īpaši vienā ķermeņa pusē, pēkšņs apjukums, runas un izpratnes traucējumi; pēkšņs vienpusējs vai divpusējs redzes zudums; pēkšņi gaitas traucējumi, reibonis, līdzsvara vai kustību koordinācijas zudums; pēkšņas, smagas vai ilgstošas ​​galvassāpes bez redzama iemesla; samaņas zudums vai ģībonis ar vai bez epilepsijas lēkmes.
Citas asinsvadu oklūzijas pazīmes: pēkšņas sāpes, pietūkums un neliels ekstremitāšu zilums, "akūts" vēders.
Miokarda infarkta simptomi ir: sāpes, diskomforts, spiediena sajūta, smaguma sajūta, saspiešana vai pilnuma sajūta krūtīs, rokā vai aiz krūšu kaula; diskomforts ar apstarošanu mugurā, vaigu kaulā, balsenē, rokā, vēderā; auksti sviedri, slikta dūša, vemšana vai reibonis, smags vājums, trauksmes sajūta vai elpas trūkums; ātra vai neregulāra sirdsdarbība.
Arteriālā trombembolija var būt dzīvībai bīstama vai letāla. Sievietēm, kurām ir vairāku riska faktoru kombinācija vai viena no tiem ir augsta smaguma pakāpe, jāapsver iespēja tos savstarpēji pastiprināt. Šādos gadījumos riska pieauguma pakāpe var būt lielāka nekā ar vienkāršu faktoru summēšanu. Šajā gadījumā Dimia® lietošana ir kontrindicēta (skatīt sadaļu "Kontrindikācijas").
Trombozes (venozās un/vai arteriālās) un trombembolijas attīstības risks palielinās:

• ar vecumu;
• smēķētājiem (palielinoties cigarešu skaitam vai pieaugot vecumam, risks palielinās, īpaši sievietēm, kas vecākas par 35 gadiem);

klātbūtnē:

• aptaukošanās (ĶMI virs 30 kg/m2);
• ģimenes anamnēze (piemēram, venoza vai arteriāla trombembolija tuviem radiniekiem vai vecākiem, kas jaunāki par 50 gadiem). Iedzimtas vai iegūtas noslieces gadījumā sieviete ir jāpārbauda atbilstošam speciālistam, lai izlemtu par KPKL lietošanas iespēju;
• ilgstoša imobilizācija, liela operācija, jebkura apakšējo ekstremitāšu operācija vai liela trauma. Šādos gadījumos Dimia® lietošana ir jāpārtrauc. Plānotās operācijas gadījumā zāļu lietošana jāpārtrauc vismaz 4 nedēļas pirms tās, un to nedrīkst atsākt divas nedēļas pēc pilnīgas motoriskās aktivitātes atjaunošanas. Īslaicīga imobilizācija (piemēram, lidojums ilgāk par 4 stundām) var būt arī venozās trombembolijas riska faktors, īpaši, ja pastāv citi riska faktori;
• dislipoproteinēmija;
• arteriālā hipertensija;
• migrēna;
• sirds vārstuļu slimība;
• priekškambaru fibrilācija.

Jebkuru kombinēto hormonālo kontracepcijas līdzekļu lietošana palielina VTE risku. Levonorgestrelu, norgestimātu vai noretisteronu saturošu zāļu lietošana ir saistīta ar zemāko VTE risku. Citu zāļu, piemēram, Dimia®, lietošana var izraisīt divkāršu riska pieaugumu. Lēmums lietot citas zāles, kas nav tās, kurām ir viszemākais VTE attīstības risks, jāpieņem tikai pēc pārrunām ar sievieti, lai pārliecinātos, ka viņa saprot, ka Dimia® lietošana ir saistīta ar VTE attīstības iespējamību, un izprot viņas risku. faktori ietekmē VTE attīstības iespējamību, kā arī saprot, ka katrā pirmajā zāļu lietošanas gadā VTE attīstības risks viņai ir vislielākais.
Jautājums par varikozu vēnu un virspusējo tromboflebīta iespējamo lomu vēnu trombembolijas attīstībā joprojām ir pretrunīgs.
Jāņem vērā paaugstināts trombembolijas risks pēcdzemdību periodā. Perifērās asinsrites traucējumi var rasties arī cukura diabēta, sistēmiskas sarkanās vilkēdes, hemolītiski urēmiskā sindroma, hroniskas iekaisīgas zarnu slimības (Krona slimības vai čūlainais kolīta) un sirpjveida šūnu anēmijas gadījumā.
Migrēnas biežuma un smaguma palielināšanās KPKL lietošanas laikā (kas var būt pirms cerebrovaskulāriem traucējumiem) ir pamats tūlītējai šo zāļu lietošanas pārtraukšanai.
Bioķīmiskie rādītāji, kas norāda uz iedzimtu vai iegūtu noslieci uz venozo vai arteriālo trombozi, ir šādi: rezistence pret aktivētu proteīnu C, hiperhomocisteinēmija, antitrombīna III deficīts, proteīna C deficīts, proteīna S deficīts, antifosfolipīdu antivielas (kardiolipīna antivielas, sarkanās vilkēdes antikoagulants).
Izvērtējot riska un ieguvuma attiecību, jāņem vērā, ka attiecīgā stāvokļa adekvāta ārstēšana var samazināt ar to saistīto trombozes risku. Jāņem vērā arī tas, ka trombozes un trombembolijas risks grūtniecības laikā ir lielāks nekā tad, ja tiek lietoti mazas devas KPKL (<0,05 мг этинилэстрадиола).
Audzēji
Nozīmīgākais dzemdes kakla vēža attīstības riska faktors ir pastāvīga cilvēka papilomas vīrusa infekcija. Ir ziņojumi par nelielu dzemdes kakla vēža attīstības riska palielināšanos, ilgstoši lietojot KPKL, taču saistība ar KPKL lietošanu nav pierādīta. Joprojām pastāv strīds par to, cik lielā mērā šie atklājumi ir saistīti ar dzemdes kakla patoloģijas vai seksuālās uzvedības skrīningu (mazāka kontracepcijas barjermetožu izmantošana).
54 epidemioloģisko pētījumu metaanalīze parādīja, ka sievietēm, kuras pašlaik lieto KPKL, ir nedaudz paaugstināts relatīvais krūts vēža attīstības risks (relatīvais risks 1,24). Paaugstinātais risks pakāpeniski izzūd 10 gadu laikā pēc šo zāļu lietošanas pārtraukšanas. Tā kā sievietēm, kas jaunākas par 40 gadiem, krūts vēzis ir reti sastopams, krūts vēža diagnožu skaita pieaugums sievietēm, kuras pašlaik lieto KPKL vai nesen tos lietojušas, ir nenozīmīgs attiecībā pret kopējo šīs slimības risku. Novērotais riska pieaugums var būt saistīts ar agrāku krūts vēža diagnozi sievietēm, kuras lieto KPKL, to bioloģisko ietekmi vai abu faktoru kombināciju. Sievietēm, kuras lietojušas KPKL, krūts vēzis tiek atklātas agrākās stadijās nekā sievietēm, kuras tos nekad nav lietojušas.
Retos gadījumos uz KPKL lietošanas fona tika novērota labdabīgu un ārkārtīgi retos gadījumos ļaundabīgu aknu audzēju attīstība, kas dažos gadījumos izraisīja dzīvībai bīstamu intraabdominālu asiņošanu. Šie apstākļi jāņem vērā, veicot diferenciāldiagnozi stipru vēdera sāpju, aknu palielināšanās vai intraabdominālas asiņošanas pazīmju gadījumā.
Audzēji var būt dzīvībai bīstami vai letāli.
Citi štati
Klīniskie pētījumi nav pierādījuši drospirenona ietekmi uz kālija koncentrāciju asins plazmā pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu nieru mazspēju. Teorētiski pastāv hiperkaliēmijas attīstības risks pacientiem ar pavājinātu nieru darbību ar sākotnējo kālija koncentrāciju pie normas augšējās robežas, vienlaikus lietojot zāles, kas izraisa kālija aizturi organismā. Sievietēm ar paaugstinātu hiperkaliēmijas attīstības risku pirmajā Dimia® lietošanas ciklā ieteicams noteikt kālija koncentrāciju asins plazmā.
Sievietēm ar hipertrigliceridēmiju (vai šī stāvokļa ģimenes anamnēzē) KPKL lietošanas laikā var būt paaugstināts pankreatīta attīstības risks.
Lai gan daudzām sievietēm, kuras lieto KPKL, ir aprakstīts neliels asinsspiediena paaugstinājums, klīniski nozīmīgs paaugstinājums ir bijis reti. Tomēr, ja KPKL lietošanas laikā attīstās pastāvīgs klīniski nozīmīgs asinsspiediena paaugstinājums, šo zāļu lietošana jāpārtrauc un jāsāk arteriālās hipertensijas ārstēšana. KPKL lietošanu var turpināt, ja ar antihipertensīvo terapiju tiek sasniegtas normālas asinsspiediena vērtības.
Ir ziņots par šādu stāvokļu attīstību vai pasliktināšanos gan grūtniecības laikā, gan KPKL lietošanas laikā, taču to saistība ar KPKL lietošanu nav pierādīta: dzelte un/vai nieze, kas saistīta ar holestāzi; holelitiāze; porfīrija; sistēmiskā sarkanā vilkēde; hemolītiski-urēmiskais sindroms; horeja; herpes grūtniecības laikā; dzirdes zudums, kas saistīts ar otosklerozi. Ir arī aprakstīti endogēnās depresijas, epilepsijas, Krona slimības un čūlainā kolīta gaitas pasliktināšanās gadījumi KPKL lietošanas fona apstākļos.
Sievietēm ar iedzimtām angioneirotiskās tūskas formām eksogēni estrogēni var izraisīt vai pasliktināt angioneirotiskās tūskas simptomus.
Akūtas vai hroniskas aknu disfunkcijas gadījumā var būt jāpārtrauc KPKL lietošana, līdz aknu funkcionālie rādītāji normalizējas. Atkārtota holestātiskā dzelte, kas pirmo reizi attīstās grūtniecības vai iepriekšējas dzimumhormonu lietošanas laikā, prasa pārtraukt KPKL lietošanu.
Lai gan KPKL var ietekmēt insulīna rezistenci un glikozes toleranci, nav nepieciešams mainīt hipoglikēmisko zāļu devas pacientiem ar cukura diabētu, kuri lieto mazas devas KPKL.<0,05 мг этинил-эстрадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема КОК.
Reizēm var attīstīties hloazma, īpaši sievietēm, kurām anamnēzē ir bijusi hloazma grūtniecības laikā. Sievietēm, kurām ir tendence uz hloazmu KPKL lietošanas laikā, jāizvairās no ilgstošas ​​uzturēšanās saulē un ultravioletā starojuma iedarbības.
Laboratorijas testi
KPKL lietošana var ietekmēt dažu laboratorisko izmeklējumu rezultātus, tostarp aknu, nieru, vairogdziedzera, virsnieru funkciju, plazmas transportproteīnu koncentrāciju, ogļhidrātu metabolismu, koagulācijas un fibrinolīzes parametrus. Izmaiņas parasti nepārsniedz normālo vērtību robežas. Drospirenons palielina plazmas renīna un aldosterona aktivitāti, kas ir saistīta ar tā antimineralokortikoīdu iedarbību.
Medicīniskās pārbaudes
Pirms Dimia® lietošanas sākšanas vai atsākšanas ir jāiepazīstas ar dzīves vēsturi, sievietes ģimenes vēsturi, jāveic rūpīga medicīniskā (tostarp asinsspiediena, sirdsdarbības, ĶMI mērījumi) un ginekoloģiskā izmeklēšana (ieskaitot piena dziedzeri un dzemdes kakla skrāpējuma citoloģiskā izmeklēšana), izslēdz grūtniecību. Papildus studiju apjoms un pēcpārbaužu biežums tiek noteikts individuāli. Parasti kontroles izmeklējumi jāveic vismaz 1 reizi 6 mēnešos.
Sievietes jābrīdina, ka KPKL neaizsargā pret HIV infekciju (AIDS) un citām seksuāli transmisīvām slimībām.
Samazināta efektivitāte
KPKL efektivitāte var samazināties šādos gadījumos: ja aktīvās tabletes ir izlaistas, ar vemšanu un caureju vai zāļu mijiedarbības rezultātā.
Nepietiekama menstruālā cikla kontrole
KPKL lietošanas laikā var rasties neregulāra asiņošana (“smērēšanās” un/vai “izrāviena” asiņošana), īpaši pirmajos lietošanas mēnešos. Tādēļ jebkuras neregulāras asiņošanas novērtējums jāveic tikai pēc aptuveni trīs ciklu adaptācijas perioda.
Ja neregulāra asiņošana atkārtojas vai attīstās pēc iepriekšējiem regulārajiem cikliem, jāveic rūpīga diagnostiskā izmeklēšana, lai izslēgtu ļaundabīgu audzēju vai grūtniecību.
Dažām sievietēm, lietojot zaļās neaktīvās placebo tabletes, var nebūt "atcelšanas" asiņošanas. Ja zāles tika lietotas atbilstoši norādījumiem, maz ticams, ka sieviete ir stāvoklī. Tomēr, ja zāles iepriekš lietotas neregulāri vai ja nav divu abstinences asiņošanas pēc kārtas, pirms zāļu lietošanas turpināšanas jāizslēdz grūtniecība.
Laktoze
Dimia®, apvalkotās tabletes, satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, laktāzes deficītu un glikozes un galaktozes malabsorbciju.
Soja
Dimia® apvalkotās tabletes satur sojas lecitīnu. Pacienti ar zemesriekstu un sojas alerģiju nedrīkst lietot šīs zāles.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus

Nav atrasts.

Atbrīvošanas forma

Apvalkotās tabletes [komplekts], 3 mg + 0,02 mg.
24 tabletes drospirenona + etinilestradiola katrā un 4 tabletes placebo PVH/PE/PVDC-alumīnija folijas blisteriepakojumā.
1 vai 3 blisteri kartona kastītē kopā ar lietošanas instrukciju. Kartona plakans futrālis blistera uzglabāšanai ir ievietots kartona iepakojumā.

Uzglabāšanas apstākļi

No gaismas aizsargātā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā!

Labākais pirms datums

2 gadi.
Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Brīvdienu nosacījumi

Izlaists pēc receptes.

Ražotājs

AAS "Gedeon Richter"
1103 Budapešta, st. Dömröi, 19-21, Ungārija

Patērētāju pretenzijas jānosūta uz:
AS "Gedeon Richter" Maskavas pārstāvniecība
119049 Maskava, 4. Dobriņinska josla, 8. ēka,

Dimia ® ir kombinēts vienfāzu perorālais kontracepcijas līdzeklis, kas satur drospirenonu un etinilestradiolu. Pēc tā farmakoloģiskā profila drospirenons ir tuvs dabiskajam progesteronam: tam nav estrogēna, glikokortikoīdu un antiglikokortikoīdu aktivitātes, un tam ir raksturīga izteikta antiandrogēna un mērena antimineralokortikoīdu iedarbība. Kontracepcijas efekts balstās uz dažādu faktoru mijiedarbību, no kuriem svarīgākie ir ovulācijas kavēšana, dzemdes kakla sekrēta viskozitātes palielināšanās un endometrija izmaiņas. Pērļu indekss, rādītājs, kas atspoguļo grūtniecības biežumu 100 sievietēm reproduktīvā vecumā kontracepcijas līdzekļa lietošanas gadā, ir mazāks par 1.

Farmakokinētika

Drospirenons

Sūkšana

Lietojot iekšķīgi, drospirenons ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Drospirenona C max serumā ir aptuveni 38 ng/ml un tiek sasniegta aptuveni 1-2 stundas pēc vienas devas lietošanas.

Bioloģiskā pieejamība - 76-85%. Vienlaicīga lietošana ar pārtiku neietekmē drospirenona biopieejamību.

Izplatīšana

Pēc perorālas lietošanas drospirenona koncentrācija plazmā pazeminājās ar galīgo pusperiodu 31. Drospirenons saistās ar seruma albumīnu un nesaistās ar dzimumhormonus saistošo globulīnu (SHBG) vai kortikosteroīdus saistošo globulīnu (transkortīnu). Tikai 3-5% no kopējās drospirenona koncentrācijas serumā pastāv kā brīvi steroīdi. Etinilestradiola izraisītais SHBG pieaugums neietekmē drospirenona saistīšanos ar seruma olbaltumvielām. Drospirenona vidējais šķietamais V d ir 3,7 ± 1,2 l/kg.

Ārstēšanas cikla laikā C ss max drospirenona līmenis plazmā ir aptuveni 70 ng/ml, tas tiek sasniegts pēc 8 ārstēšanas dienām. Drospirenona koncentrācija serumā palielinās aptuveni 3 reizes, jo ir attiecība starp galīgo T 1/2 un dozēšanas intervālu.

Vielmaiņa

Pēc iekšķīgas lietošanas drospirenons tiek plaši metabolizēts. Galvenie metabolīti asins plazmā ir drospirenona skābās formas, kas veidojas laktona gredzena atvēršanas laikā, un 4,5-dihidrodrospirenona-3-sulfāts, abi veidojas bez P450 sistēmas līdzdalības. Drospirenonu nelielā mērā metabolizē CYP3A4, un tas spēj inhibēt šo enzīmu, kā arī CYP1A1, CYP2C9 un CYP2C19 in vitro.

audzēšana

Drospirenona metabolītu nieru klīrenss serumā ir 1,5±0,2 ml/min/kg. Drospirenons izdalās tikai nelielā daudzumā nemainītā veidā. Drospirenona metabolīti tiek izvadīti caur nierēm un caur zarnām ar ekskrēcijas attiecību aptuveni 1,2:1,4. T1/2 metabolīti caur nierēm un caur zarnām ir aptuveni 40 stundas.

Etinilestradiols

Sūkšana

Lietojot iekšķīgi, etinilestradiols uzsūcas ātri un pilnībā. C max serumā ir aptuveni 33 pg/ml un tiek sasniegts 1-2 stundu laikā pēc vienreizējas perorālas lietošanas. Absolūtā biopieejamība pirmā loka konjugācijas un pirmā loka metabolisma rezultātā ir aptuveni 60%. Vienlaicīga ēdiena uzņemšana samazināja etinilestradiola biopieejamību aptuveni 25% izmeklēto pacientu; citu izmaiņu nebija.

Izplatīšana

Etinilestradiola koncentrācija serumā samazinājās divfāzu veidā, pēdējā izkliedes fāzē T 1/2 ir aptuveni 24 stundas Etinilestradiols labi, bet nespecifiski saistās ar seruma albumīnu (apmēram 98,5%) un izraisa SHBG koncentrācijas palielināšanos serumā. Šķietamais V d ir aptuveni 5 l/kg.

C ss tiek sasniegts ārstēšanas cikla otrajā pusē, un etinilestradiola koncentrācija serumā palielinās 2-2,3 reizes.

Vielmaiņa

Etinilestradiols ir substrāts presistēmiskai konjugācijai tievās zarnas gļotādā un aknās. Etinilestradiols galvenokārt tiek metabolizēts aromātiskās hidroksilēšanas ceļā, veidojot plašu hidroksilētu un metilētu metabolītu klāstu, kas ir gan brīvā veidā, gan konjugātu veidā ar glikuronskābi. Etinilestradiola metabolītu nieru klīrenss ir aptuveni 5 ml/min/kg.

audzēšana

Neizmainīts etinilestradiols praktiski netiek izvadīts no organisma. Etinilestradiola metabolīti tiek izvadīti caur nierēm un caur zarnām proporcijā 4:6. T 1/2 metabolīti ir aptuveni 24 stundas.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Nieru darbības traucējumu gadījumā

C ss drospirenona līmenis plazmā sievietēm ar vieglu nieru mazspēju (CC 50-80 ml/min) bija salīdzināms ar atbilstošiem rādītājiem sievietēm ar normālu nieru darbību (CC > 80 ml/min). Sievietēm ar vidēji smagu nieru mazspēju (CC no 30 ml/min līdz 50 ml/min) drospirenona koncentrācija plazmā bija vidēji par 37% augstāka nekā sievietēm ar normālu nieru darbību. Drospirenons bija labi panesams visās grupās. Drospirenonam nebija klīniski nozīmīgas ietekmes uz kālija saturu asins serumā. Farmakokinētika smagas nieru mazspējas gadījumā nav pētīta.

Pārkāpjot aknu darbību

Drospirenonu labi panes pacienti ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (B klase pēc Child-Pugh). Farmakokinētika smagu aknu darbības traucējumu gadījumā nav pētīta.

Atbrīvošanas forma

Apvalkotās tabletes, baltas vai gandrīz baltas, apaļas, abpusēji izliektas, ar marķējumu "G73" vienā tabletes pusē, uzklātas ar reljefu; šķērsgriezumā serde ir balta vai gandrīz balta (24 gabali blisterī).

Palīgvielas: laktozes monohidrāts - 48,53 mg, kukurūzas ciete - 16,6 mg, preželatinizēta kukurūzas ciete - 9,6 mg, makrogola un polivinilspirta kopolimērs - 1,45 mg, magnija stearāts - 0,8 mg.

Plēves apvalka sastāvs: Opadry II balts 85G18490 - 2 mg (polivinilspirts - 0,88 mg, titāna dioksīds - 0,403 mg, makrogols 3350 - 0,247 mg, talks - 0,4 mg, sojas lecitīns - 0,07 mg).

placebo tabletes

Tabletes, apvalkotas zaļas, apaļas, abpusēji izliektas; šķērsgriezumā serde ir balta vai gandrīz balta (4 gabali blisterī).

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze - 42,39 mg, laktoze - 37,26 mg, preželatinizēta kukurūzas ciete - 9 mg, magnija stearāts - 0,9 mg, koloidālais silīcija dioksīds - 0,45 mg.

Plēves apvalka sastāvs: Opadry II zaļš 85F21389 - 3 mg (polivinilspirts - 1,2 mg, titāna dioksīds - 0,7086 mg, makrogols 3350 - 0,606 mg, talks - 0,444 mg, indigokarmīns - 0,0177 mg, 7 mg dzeltens 0,0177 mg, 7 mg , dzelzs oksīda krāsa melnā krāsā - 0,003 mg, krāsviela saulrieta dzeltenā krāsa - 0,003 mg).

28 gab. - blisteri (1) - kartona iepakojumi.
28 gab. - blisteri (3) - kartona iepakojumi.

Dozēšana

Tabletes jālieto katru dienu, aptuveni vienā un tajā pašā laikā, uzdzerot nelielu daudzumu ūdens, tādā secībā, kā norādīts uz blistera iepakojuma. Tabletes lieto nepārtraukti 28 dienas, 1 tablete dienā. Tablešu lietošana no nākamā iepakojuma sākas pēc pēdējās tabletes ieņemšanas no iepriekšējā iepakojuma. "Atcelšanas" asiņošana parasti sākas 2-3 dienas pēc placebo tablešu lietošanas sākuma (pēdējā rinda) un ne vienmēr beidzas līdz nākamā iepakojuma sākumam.

Kā sākt lietot Dimia ®

Ja hormonālie kontracepcijas līdzekļi nav lietoti pēdējā mēneša laikā, Dimia ® sāk lietot menstruālā cikla pirmajā dienā (t.i., pirmajā menstruālās asiņošanas dienā). To var sākt lietot arī menstruālā cikla 2.-5.dienā, tādā gadījumā papildus ir nepieciešama kontracepcijas barjermetodes lietošana pirmajās 7 dienās pēc tablešu lietošanas no pirmā iepakojuma.

Pāreja no citiem kombinētiem kontracepcijas līdzekļiem (kombinētās perorālās kontracepcijas tabletes, maksts gredzens vai transdermālais plāksteris)

Dimia® jāsāk lietot nākamajā dienā pēc pēdējās neaktīvās tabletes ieņemšanas (preparātiem, kas satur 28 tabletes) vai nākamajā dienā pēc pēdējās aktīvās tabletes ieņemšanas no iepriekšējā iepakojuma (iespējams, nākamajā dienā pēc parastā 7 dienu pārtraukuma beigām). - preparātiem, kas satur 21 tableti iepakojumā. Ja sieviete lieto maksts gredzenu vai transdermālo plāksteri, Dimia ® ieteicams sākt lietot to noņemšanas dienā vai, vēlākais, dienā, kad plānots ievietot jaunu gredzenu vai plāksteri.

Pāreja no tikai progestogēnu saturošiem kontracepcijas līdzekļiem (minitabletēm, injekcijām, implantiem) vai intrauterīnās sistēmas (IUD), kas atbrīvo progestagēnus.

Sieviete var pāriet no minitabletes uz Dimia ® lietošanu jebkurā dienā (no implanta vai spirāles dienā, kad tās tiek izņemtas, no injicējamām zāļu formām dienā, kad bija jāveic nākamā injekcija), bet visās gadījumos pirmajās 7 tablešu lietošanas dienās ir jāizmanto papildu kontracepcijas barjermetode.

Pēc aborta grūtniecības pirmajā trimestrī

Zāļu Dimia ® lietošanu var sākt pēc ārsta receptes grūtniecības pārtraukšanas dienā. Šajā gadījumā sievietei nav jāveic papildu kontracepcijas līdzekļi.

Pēc dzemdībām vai aborta grūtniecības otrajā trimestrī.

Sievietei ieteicams sākt lietot zāles 21-28 dienā pēc dzemdībām (ar nosacījumu, ka viņa nebaro bērnu ar krūti) vai aborta grūtniecības otrajā trimestrī. Ja uzņemšana tiek uzsākta vēlāk, sievietei jāizmanto papildu kontracepcijas barjermetode pirmajās 7 dienās pēc Dimia® lietošanas uzsākšanas. Atsākot seksuālo aktivitāti (pirms Dimia® lietošanas sākuma), grūtniecība ir jāizslēdz.

Aizmirsto tablešu lietošana

Var ignorēt to, ka pēdējā (4.) blistera rindā trūkst placebo tabletes. Tomēr tie ir jāiznīcina, lai nejauši nepagarinātu placebo fāzi. Tālāk norādītās norādes attiecas tikai uz aizmirstajām tabletēm, kas satur aktīvās sastāvdaļas.

Ja tablešu lietošanas kavēšanās bija mazāka par 12 stundām, kontracepcijas aizsardzība netiek samazināta. Sievietei jālieto aizmirstā tablete pēc iespējas ātrāk (tiklīdz viņa to atceras) un nākamā tablete parastajā laikā.

Ja kavēšanās pārsniedz 12 stundas, kontracepcijas aizsardzība var tikt samazināta. Šajā gadījumā jūs varat vadīties pēc diviem pamatnoteikumiem:

1. Tablešu lietošanu nekad nedrīkst pārtraukt ilgāk par 7 dienām;

2. Lai panāktu adekvātu hipotalāma-hipofīzes-olnīcu sistēmas nomākšanu, nepieciešama nepārtraukta tablešu uzņemšana 7 dienas.

Attiecīgi sievietēm var sniegt šādus ieteikumus:

Sievietei jāizdzer aizmirstā tablete, tiklīdz viņa to atceras, pat ja tas nozīmē divu tablešu lietošanu vienlaikus. Tad viņai jālieto tabletes parastajā laikā. Nākamās 7 dienas jāizmanto arī barjermetode, piemēram, prezervatīvs. Ja pēdējo 7 dienu laikā ir bijis dzimumakts, jāapsver grūtniecības iespējamība. Jo vairāk tablešu ir izlaists un jo tuvāk ir 7 dienu pārtraukums zāļu lietošanas laikā, jo lielāks ir grūtniecības iestāšanās risks.

Sievietei jālieto aizmirstā tablete, tiklīdz viņa to atceras, pat ja tas nozīmē divu tablešu lietošanu vienlaikus. Tad viņai jālieto tabletes parastajā laikā. Ja 7 dienu laikā pirms pirmās aizmirstās tabletes sieviete lietoja tabletes, kā paredzēts, papildu kontracepcijas pasākumi nav nepieciešami. Tomēr, ja viņa izlaidusi vairāk nekā 1 tableti, 7 dienas ir nepieciešama papildu kontracepcijas metode (barjers - piemēram, prezervatīvs).

Metodes uzticamība neizbēgami samazinās, tuvojoties placebo tablešu fāzei. Tomēr tablešu režīma korekcija joprojām var palīdzēt novērst grūtniecību. Ja tiek ievērota viena no divām zemāk aprakstītajām shēmām un sieviete ir ievērojusi zāļu lietošanas shēmu iepriekšējās 7 dienās pirms tablešu lietošanas izlaišanas, papildu kontracepcijas līdzekļi nebūs jāizmanto. Ja tas tā nav, viņai ir jāpabeidz pirmā no divām shēmām un jāievēro papildu piesardzības pasākumi nākamās 7 dienas.

1. Sievietei jālieto pēdējā aizmirstā tablete, tiklīdz viņa to atceras, pat ja tas nozīmē divu tablešu lietošanu vienlaikus. Tad viņai jālieto tabletes parastajā laikā, līdz beigsies aktīvās tabletes. Nedrīkst lietot 4 placebo tabletes no pēdējās rindas, nekavējoties jāsāk lietot tabletes no nākamā blistera iepakojuma. Visticamāk, līdz otrā iepakojuma beigām "izņemšanas" asiņošanas nebūs, taču var būt smērēšanās vai "atcelšanas" asiņošana dienās, kad tiek lietotas zāles no otrā iepakojuma.

2. Sieviete var arī pārtraukt aktīvo tablešu lietošanu no iesāktā iepakojuma. Tā vietā viņai ir jālieto placebo tabletes no pēdējās rindas 4 dienas, ieskaitot dienas, kad viņa izlaida tabletes, un pēc tam jāsāk lietot tabletes no nākamā iepakojuma.

Ja sieviete ir izlaidusi tableti un pēc tam placebo tablešu fāzē nejūt "atcelšanas" asiņošanu, jāapsver grūtniecības iespējamība.

Zāļu lietošana kuņģa-zarnu trakta traucējumu gadījumā

Smagu kuņģa-zarnu trakta traucējumu (piemēram, vemšanas vai caurejas) gadījumā zāļu uzsūkšanās būs nepilnīga un būs nepieciešami papildu kontracepcijas pasākumi. Ja vemšana notiek 3-4 stundu laikā pēc aktīvās tabletes lietošanas, pēc iespējas ātrāk jālieto jauna (aizstājēja) tablete. Ja iespējams, nākamā tablete jālieto 12 stundu laikā pēc parastā tablešu lietošanas laika. Ja ir pagājušas vairāk nekā 12 stundas, ieteicams rīkoties saskaņā ar norādījumiem par tablešu izlaišanu. Ja sieviete nevēlas mainīt savu parasto tablešu lietošanas shēmu, viņai papildus jālieto tablete no cita iepakojuma.

Menstruālās asiņošanas "atcelšanas" atlikšana

Lai aizkavētu asiņošanu, sievietei jāizlaiž placebo tablešu lietošana no iesāktā iepakojuma un jāsāk lietot drospirenona + etinilestradiola tabletes no jaunā iepakojuma. Aizkavēšanos var pagarināt, līdz beigsies aktīvās tabletes otrajā iepakojumā. Kavēšanās laikā sievietei var rasties acikliska, bagātīga vai smērējoša asiņošana no maksts. Regulāra Dimia ® lietošana tiek atsākta pēc placebo fāzes.

Lai pārceltu asiņošanu uz citu nedēļas dienu, ir ieteicams saīsināt nākamo placebo tablešu lietošanas posmu par vēlamo dienu skaitu. Ja cikls ir saīsināts, pastāv lielāka iespēja, ka sievietei nebūs menstruācijām līdzīga "atcelšanas" asiņošana, bet, lietojot nākamo iepakojumu, būs acikliska vai smērējoša asiņošana no maksts (tāpat kā ar cikla pagarināšanu).

Pārdozēšana

Dimia ® pārdozēšanas gadījumi vēl nav bijuši. Pamatojoties uz vispārējo pieredzi, lietojot kombinētos perorālos kontracepcijas līdzekļus, iespējamie pārdozēšanas simptomi var būt: slikta dūša, vemšana, neliela asiņošana no maksts.

Ārstēšana: nav pretlīdzekļu. Ārstēšanai jābūt simptomātiskai.

Mijiedarbība

Citu zāļu ietekme uz Dimia ®

Perorālo kontracepcijas līdzekļu un citu zāļu mijiedarbība var izraisīt aciklisku asiņošanu un/vai kontracepcijas neveiksmi. Tālāk aprakstītā mijiedarbība ir atspoguļota zinātniskajā literatūrā.

Mijiedarbības mehānisms ar hidantoīnu, barbiturātiem, primidonu, karbamazepīnu un rifampicīnu; Okskarbazepīns, topiramāts, felbamāts, ritonavīrs, grizeofulvīns un asinszāles (Hypericum perforatum) preparāti ir balstīti uz šo aktīvo vielu spēju inducēt mikrosomālos aknu enzīmus. Maksimālā mikrosomālo aknu enzīmu indukcija netiek sasniegta 2-3 nedēļu laikā, bet pēc tam tā saglabājas vismaz 4 nedēļas pēc zāļu terapijas pārtraukšanas.

Ir ziņots arī par kontracepcijas neveiksmi, lietojot antibiotikas, piemēram, ampicilīnu un tetraciklīnu. Šīs parādības mehānisms nav skaidrs.

Sievietēm ar īslaicīgu (līdz vienai nedēļai) kādu no iepriekšminētajām zāļu grupām vai atsevišķām zālēm papildus PDA jālieto īslaicīgi (citu zāļu vienlaicīgas lietošanas laikā un vēl 7 dienas pēc tās pabeigšanas). , kontracepcijas barjermetodes.

Sievietēm, kuras saņem terapiju ar rifampicīnu, papildus KPKL lietošanai jāizmanto kontracepcijas barjermetode un jāturpina tā lietošana 28 dienas pēc rifampicīna terapijas pārtraukšanas. Ja vienlaikus lietotās zāles ilgst ilgāk par iepakojumā esošo aktīvo tablešu derīguma termiņu, neaktīvo tablešu lietošana jāpārtrauc un nekavējoties jāsāk lietot drospirenona + etinilestradiola tabletes no nākamā iepakojuma.

Ja sieviete pastāvīgi lieto zāles - mikrosomālo aknu enzīmu induktorus, viņai jāizmanto citas uzticamas nehormonālas kontracepcijas metodes.

Galvenie drospirenona metabolīti cilvēka plazmā veidojas bez citohroma P450 sistēmas līdzdalības. Tāpēc maz ticams, ka citohroma P450 inhibitori varētu ietekmēt drospirenona metabolismu.

Dimia ® ietekme uz citām zālēm

Perorālie kontracepcijas līdzekļi var ietekmēt dažu citu aktīvo vielu metabolismu. Attiecīgi šo vielu koncentrācija plazmā vai audos var vai nu palielināties (piemēram, ciklosporīns), vai samazināties (piemēram, lamotrigīns).

Pamatojoties uz in vitro inhibīcijas pētījumiem un in vivo mijiedarbības pētījumiem brīvprātīgajām sievietēm, kuras tika ārstētas ar omeprazolu, simvastatīnu un midazolāmu kā substrātu, drospirenona 3 mg devas ietekme uz citu aktīvo vielu metabolismu ir maz ticama.

Citas mijiedarbības

Pacientiem bez nieru mazspējas vienlaicīga drospirenona un AKE inhibitoru vai NPL lietošana būtiski neietekmē kālija saturu asins serumā. Tomēr zāļu Dimia ® vienlaicīga lietošana ar aldosterona antagonistiem vai kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem nav pētīta. Šajā gadījumā pirmajā ārstēšanas ciklā ir nepieciešams kontrolēt kālija koncentrāciju serumā.

Laboratorijas testi

Kontracepcijas steroīdu lietošana var ietekmēt noteiktu laboratorisko pārbaužu rezultātus, tostarp aknu, vairogdziedzera, virsnieru un nieru darbības bioķīmiskos parametrus, plazmas olbaltumvielu (transportera) koncentrāciju, piemēram, kortikosteroīdus saistošos proteīnus un lipīdu/lipoproteīnu frakcijas, ogļhidrātu metabolisma parametrus. un asins koagulācijas parametri un fibrinolīze. Kopumā izmaiņas paliek normālo vērtību robežās. Drospirenons izraisa plazmas renīna aktivitātes palielināšanos un mazās antimineralokortikoīdu aktivitātes dēļ samazina aldosterona koncentrāciju plazmā.

Blakus efekti

Lietojot Dimia®, ziņots par šādām blakusparādībām:

Sievietēm, kuras lieto kombinētos perorālos kontracepcijas līdzekļus (KPK), ir bijušas šādas nopietnas blakusparādības:

• vēnu trombemboliskas slimības;
• artēriju trombemboliskas slimības;
• aknu audzēji;
• tādu stāvokļu rašanās vai saasināšanās, kuru saistība ar KPKL lietošanu nav pierādīta: Krona slimība, čūlainais kolīts, epilepsija, migrēna, endometrioze, dzemdes fibroīdi, porfīrija, sistēmiskā sarkanā vilkēde, herpes iepriekšējās grūtniecības laikā, reimatiska horeja, hemolītiski urēmiskais sindroms, holestātiska dzelte;
• hloazma;
• akūta vai hroniska aknu slimība var radīt nepieciešamību pārtraukt KPKL lietošanu, līdz aknu funkcionālie rādītāji normalizējas;
• sievietēm ar iedzimtu angioneirotisko tūsku eksogēni estrogēni var izraisīt vai saasināt angioneirotiskās tūskas simptomus.

Indikācijas

• perorālā kontracepcija.

Kontrindikācijas

Dimia®, tāpat kā citi kombinētie perorālie kontracepcijas līdzekļi, ir kontrindicēts jebkurā no šiem stāvokļiem:

• tromboze (arteriālā un venozā) un trombembolija šobrīd vai anamnēzē (tostarp tromboze, dziļo vēnu tromboflebīts; plaušu embolija, miokarda infarkts, insults, cerebrovaskulāri traucējumi);
• stāvokļi pirms trombozes (ieskaitot pārejošus išēmiskus lēkmes, stenokardiju) pašlaik vai anamnēzē;
• vairāki vai izteikti vēnu vai artēriju trombozes riska faktori, t.sk. sarežģīti sirds vārstuļu aparāta bojājumi, priekškambaru mirdzēšana, smadzeņu asinsvadu vai koronāro artēriju slimības; nekontrolēta arteriālā hipertensija, liela operācija ar ilgstošu imobilizāciju, smēķēšana pēc 35 gadu vecuma, aptaukošanās ar ĶMI >30 kg/m 2 ;
• iedzimta vai iegūta nosliece uz venozo vai arteriālo trombozi, piemēram, rezistence pret aktivētu proteīnu C, antitrombīna III deficīts, proteīna C deficīts, proteīna S deficīts, hiperhomocisteinēmija un antivielas pret fosfolipīdiem (antivielu klātbūtne pret fosfolipīdiem - antivielas pret kardikolipīnu, antivielas pret cardikoolipine) ;
• pankreatīts ar smagu hipertrigliceridēmiju pašlaik vai anamnēzē;
• smaga hroniska vai akūta nieru mazspēja;
• aknu audzējs (labdabīgs vai ļaundabīgs) šobrīd vai anamnēzē;
• no hormoniem atkarīgi dzimumorgānu vai piena dziedzeru ļaundabīgi audzēji šobrīd vai anamnēzē;
• nezināmas izcelsmes asiņošana no maksts;
• migrēna ar fokusa neiroloģiskiem simptomiem anamnēzē;
• laktāzes deficīts, laktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes malabsorbcija, lapp laktāzes deficīts (laktāzes deficīts dažās ziemeļu tautās);
• grūtniecība un aizdomas par to;
• laktācijas periods;
• paaugstināta jutība pret zālēm vai kādu no zāļu sastāvdaļām.

Uzmanīgi

• trombozes un trombembolijas riska faktori: smēķēšana līdz 35 gadu vecumam, aptaukošanās, dislipoproteinēmija, kontrolēta arteriālā hipertensija, migrēna bez fokāliem neiroloģiskiem simptomiem, nekomplicēta sirds vārstuļu slimība, iedzimta nosliece uz trombozi (tromboze, miokarda infarkts vai cerebrovaskulāra negadījums jaunībā viens no tuvākajiem radiniekiem);
• slimības, kuru gadījumā var rasties perifērās asinsrites traucējumi: cukura diabēts bez asinsvadu komplikācijām, sistēmiskā sarkanā vilkēde (SLE), hemolītiski urēmiskais sindroms, Krona slimība, čūlainais kolīts, sirpjveida šūnu anēmija, virspusējo vēnu flebīts;
• iedzimta angioneirotiskā tūska;
• hipertrigliceridēmija;
• smaga aknu slimība (līdz aknu funkcionālo testu normalizēšanai);
• slimības, kas pirmo reizi radušās vai saasinājušās grūtniecības laikā vai uz iepriekšējas dzimumhormonu uzņemšanas fona (tostarp dzelte un/vai nieze, kas saistīta ar holestāzi, holelitiāze, otoskleroze ar dzirdes traucējumiem, porfīrija, herpes grūtniecības laikā anamnēzē, neliela horeja (Sidenham slimība ), hloazma);
• pēcdzemdību periods.

Lietojumprogrammas funkcijas

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Zāles Dimia® ir kontrindicētas grūtniecības laikā.

Ja grūtniecība iestājas Dimia® lietošanas laikā, tā nekavējoties jāpārtrauc. Paplašinātos epidemioloģiskajos pētījumos nav konstatēts ne paaugstināts iedzimtu defektu risks bērniem, kas dzimuši sievietēm, kuras pirms grūtniecības lietojušas KPKL, ne teratogēna iedarbība, ja KPKL tās nejauši lietotas grūtniecības laikā.

Saskaņā ar preklīniskajiem pētījumiem nevar izslēgt nevēlamas blakusparādības, kas ietekmē grūtniecības gaitu un augļa attīstību aktīvo komponentu hormonālās darbības dēļ.

Zāles Dimia ® var ietekmēt laktāciju: samazināt piena daudzumu un mainīt tā sastāvu. KPKL lietošanas laikā neliels daudzums kontracepcijas steroīdu un/vai to metabolītu var izdalīties pienā. Šīs summas var ietekmēt bērnu. Zāļu Dimia® lietošana zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.

Pieteikums par aknu darbības traucējumiem

Kontrindicēts:

• esoša smaga aknu slimība (vai anamnēzē), ja aknu darbība pašlaik nav normāla;
• aknu audzējs (labdabīgs vai ļaundabīgs) pašlaik vai anamnēzē.

Pieteikums par nieru darbības traucējumiem

Kontrindicēts:

• smaga hroniska vai akūta nieru mazspēja

Lietošana bērniem

Zāļu lietošana pirms menarhijas sākuma nav norādīta.

Speciālas instrukcijas

Ja pastāv kāds no tālāk minētajiem stāvokļiem/riska faktoriem, KPKL lietošanas ieguvumi katrai sievietei jāizvērtē individuāli un jāapspriež ar viņu pirms lietošanas uzsākšanas. Ja blakusparādība pasliktinās vai parādās kāds no šiem stāvokļiem vai riska faktoriem, sievietei jāsazinās ar savu ārstu. Ārstam jāizlemj, vai pārtraukt KPKL lietošanu.

Asinsrites traucējumi

Jebkuru kombinēto perorālo kontracepcijas līdzekļu lietošana palielina venozās trombembolijas (VTE) risku. Palielināts VTE risks ir visizteiktākais pirmajā gadā, kad sieviete lieto kombinētos perorālos kontracepcijas līdzekļus.

Epidemioloģiskie pētījumi liecina, ka VTE sastopamība sievietēm bez riska faktoriem, kuras lietoja nelielas estrogēna devas.<0.05 мг этинилэстрадиола) в составе комбинированного перорального контрацептива, составляет примерно 20 случаев на 100 000 женщин-лет (для левоноргестрелсодержащих КПК "второго поколения") или 40 случаев на 100 000 женщин-лет (для дезогестрел/гестоденсодержащих КПК "третьего поколения"). У женщин, не пользующихся КПК, случается 5-10 ВТЭ и 60 беременностей на 100 000 женщин-лет. ВТЭ фатальна в 1-2% случаев.

Dati no liela, perspektīva, trīs virzienu pētījuma parādīja, ka VTE sastopamība sievietēm ar vai bez citiem venozās trombembolijas riska faktoriem, kuras lietoja etinilestradiola un drospirenona kombināciju 0,03 mg + 3 mg, sakrita ar VTE biežumu. sievietēm, kuras lietoja levonorgestrelu saturošus perorālos kontracepcijas līdzekļus un citus PDA. Venozās trombembolijas riska pakāpe, lietojot Dimia®, vēl nav noteikta.

Epidemioloģiskie pētījumi arī atklāja saistību starp KPKL lietošanu un paaugstinātu arteriālās trombembolijas (miokarda infarkta, pārejošu išēmisku traucējumu) risku.

Sievietēm, kuras lieto perorālos kontracepcijas līdzekļus, ļoti reti ir novērota citu asinsvadu, piemēram, aknu vēnu un artēriju, apzarņa, nieru, smadzeņu vai tīklenes tromboze. Nav vienprātības par šo parādību saistību ar hormonālo kontracepcijas līdzekļu lietošanu.

Venozu vai arteriālu trombotisku/trombembolisku notikumu vai akūtu smadzeņu asinsrites traucējumu simptomi:

• neparastas vienpusējas sāpes un/vai apakšējo ekstremitāšu pietūkums;
• pēkšņas stipras sāpes krūtīs neatkarīgi no tā, vai tās izstaro uz kreiso roku vai nē;
• pēkšņs elpas trūkums;
• pēkšņs klepus sākums;
• jebkādas neparastas smagas ilgstošas ​​galvassāpes;
• pēkšņs daļējs vai pilnīgs redzes zudums;
• diplopija;
• traucēta runa vai afāzija;
• vertigo;
• kolapss ar vai bez daļējām epilepsijas lēkmēm;
• vājums vai ļoti jūtams nejutīgums, kas pēkšņi skar vienu ķermeņa pusi vai vienu daļu;
• kustību traucējumi;
• simptomu komplekss "akūts" vēders.

Pirms KPKL lietošanas sievietei jākonsultējas ar speciālistu.

Vēnu trombembolisko traucējumu risks, lietojot KPKL, palielinās, ja:

• vecuma palielināšanās;
• iedzimta predispozīcija (venozā trombembolija kādreiz ir bijusi brāļiem un māsām vai vecākiem salīdzinoši agrā vecumā);
• ilgstoša imobilizācija, progresējoša operācija, jebkura apakšējo ekstremitāšu operācija vai liela trauma. Šādās situācijās ir ieteicams pārtraukt zāļu lietošanu (plānotas ķirurģiskas iejaukšanās gadījumā vismaz četras nedēļas iepriekš) un atsākt ne agrāk kā divas nedēļas pēc pilnīgas mobilitātes atjaunošanas. Ja zāļu lietošana nav iepriekš pārtraukta, jāapsver antikoagulantu terapija;
• nav vienprātības par varikozu vēnu un virspusēja tromboflebīta iespējamo lomu vēnu trombozes parādīšanā vai saasināšanā.

Artēriju trombembolisku komplikāciju vai akūtu cerebrovaskulāru traucējumu risks KPKL lietošanas laikā palielinās, ja:

• vecuma palielināšanās;
• smēķēšana (sievietēm, kas vecākas par 35 gadiem, ir ļoti ieteicams atmest smēķēšanu, ja viņas vēlas lietot KPKL);
• dislipoproteinēmija;
• arteriālā hipertensija;
• migrēna bez fokāliem neiroloģiskiem simptomiem;
• aptaukošanās (ĶMI virs 30 kg/m2);
• iedzimta predispozīcija (artēriju trombembolija, kas kādreiz radusies brāļiem un māsām vai vecākiem salīdzinoši agrā vecumā). Ja ir iespējama iedzimta predispozīcija, sievietei pirms KPKL lietošanas jākonsultējas ar speciālistu;
• sirds vārstuļu bojājumi;
• priekškambaru fibrilācija.

Kontrindikācija var būt arī viena liela vēnu slimības riska faktora vai vairāku artēriju slimības riska faktoru klātbūtne. Jāapsver arī antikoagulantu terapija. Sievietēm, kuras lieto KPKL, ir atbilstoši jāinformē ārsts, ja ir aizdomas par trombozes simptomiem. Ja ir aizdomas par trombozi vai to apstiprina, KPKL lietošana jāpārtrauc. Nepieciešams uzsākt adekvātu alternatīvu kontracepciju antikoagulantu terapijas (netiešie antikoagulanti - kumarīna atvasinājumi) teratogēnuma dēļ.

Jāņem vērā paaugstināts trombembolijas risks pēcdzemdību periodā.

Citi veselības stāvokļi, kas saistīti ar nevēlamiem asinsvadu notikumiem, ir cukura diabēts, sistēmiskā sarkanā vilkēde, hemolītiski urēmiskais sindroms, hroniska iekaisīga zarnu slimība (Krona slimība vai čūlainais kolīts) un sirpjveida šūnu anēmija.

Migrēnas biežuma vai smaguma palielināšanās KPKL lietošanas laikā var būt norāde uz tūlītēju kombinēto perorālo kontracepcijas līdzekļu atcelšanu.

Nozīmīgākais dzemdes kakla vēža attīstības riska faktors ir inficēšanās ar cilvēka papilomas vīrusu. Dažos epidemioloģiskajos pētījumos ziņots par paaugstinātu dzemdes kakla vēža risku, ilgstoši lietojot kombinētos perorālos kontracepcijas līdzekļus, taču joprojām pastāv pretrunīgi viedokļi par to, cik lielā mērā šie atklājumi ir saistīti ar vienlaicīgiem faktoriem, piemēram, dzemdes kakla vēža testēšanu vai barjermetožu izmantošanu. par kontracepciju.

54 epidemioloģisko pētījumu metaanalīze atklāja nelielu krūts vēža relatīvā riska (RR = 1,24) palielināšanos sievietēm, kuras pašlaik lieto KPKL. Risks pakāpeniski samazinās 10 gadu laikā pēc KPKL lietošanas pārtraukšanas. Jo krūts vēzis reti attīstās sievietēm, kas jaunākas par 40 gadiem, KPKL lietotāju diagnosticēto krūts vēža gadījumu skaita palielināšanās maz ietekmē kopējo krūts vēža iespējamību. Šajos pētījumos netika atrasti pietiekami pierādījumi par cēloņsakarību. Palielināts risks var būt saistīts ar agrāku krūts vēža diagnozi KPKL lietotājiem, KPKL bioloģisko ietekmi vai abu kombināciju. Diagnosticētais krūts vēzis sievietēm, kuras jebkad lietojušas KPKL, bija klīniski mazāk smaga slimības agrīnas diagnostikas dēļ.

Retos gadījumos sievietēm, kuras lieto KPKL, ir bijuši labdabīgi aknu audzēji un vēl retāk ļaundabīgi aknu audzēji. Dažos gadījumos šie audzēji bija dzīvībai bīstami intraabdominālas asiņošanas dēļ. Tas jāņem vērā, veicot diferenciāldiagnozi stipru vēdera sāpju, aknu palielināšanās vai intraabdominālas asiņošanas pazīmju gadījumā.

Citi štati

Dimia ® progestagēna sastāvdaļa ir aldosterona antagonists, kas saglabā kāliju organismā. Vairumā gadījumu kālija satura pieaugums nav gaidāms. Tomēr klīniskā pētījumā dažiem pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu nieru slimību, kuri lietoja kāliju aizturošas zāles, drospirenona lietošanas laikā kālija līmenis serumā nedaudz palielinājās. Tādēļ pacientiem ar nieru mazspēju, kuriem kālija koncentrācija serumā pirms ārstēšanas un īpaši kāliju aizturošu zāļu lietošanas laikā bija normas augšējās robežas līmenī, pirmajā ārstēšanas ciklā ir ieteicams kontrolēt kālija līmeni serumā.

Sievietēm ar hipertrigliceridēmiju vai iedzimtu noslieci uz to, lietojot KPKL, var palielināties pankreatīta risks.

Lai gan daudzām sievietēm, kuras lieto KPKL, tika novērots neliels asinsspiediena paaugstinājums, klīniski nozīmīgs paaugstinājums bija reti. Tikai šajos retos gadījumos ir nepieciešama tūlītēja KPKL lietošanas pārtraukšana. Ja, lietojot KPKL pacientiem ar vienlaikus arteriālo hipertensiju, asinsspiediens pastāvīgi paaugstinās vai ievērojami paaugstinātu asinsspiedienu nevar koriģēt ar antihipertensīviem līdzekļiem, KPKL lietošana jāpārtrauc. Pēc asinsspiediena normalizēšanas ar antihipertensīviem līdzekļiem KPKL var atsākt.

Gan grūtniecības laikā, gan KPKL lietošanas laikā parādījās vai saasinājās šādas slimības, taču pierādījumi par to saistību ar KPKL lietošanu nav pārliecinoši: dzelte un/vai nieze, kas saistīta ar holestāzi, žultsakmeņi; porfīrija; sistēmiskā sarkanā vilkēde; hemolītiski-urēmiskais sindroms; reimatiskā horeja (Sydenham horeja); herpes grūtniecības laikā; otoskleroze ar dzirdes zudumu.

Sievietēm ar iedzimtu angioneirotisko tūsku eksogēni estrogēni var izraisīt vai saasināt tūskas simptomus.

Akūta vai hroniska aknu slimība var būt norāde uz KPKL lietošanas pārtraukšanu, līdz aknu funkcionālie rādītāji normalizējas. Atkārtota holestātiskā dzelte un/vai ar holestāzi saistīta nieze, kas attīstījās iepriekšējās grūtniecības laikā vai agrākas dzimumhormonu lietošanas laikā, ir indikācija KPKL lietošanas pārtraukšanai.

Lai gan KPKL var ietekmēt perifēro insulīna rezistenci un glikozes toleranci, ārstēšanas shēmas maiņa pacientiem ar cukura diabētu, vienlaikus lietojot KPKL (satur< 0.05 мг этинилэстрадиола) не показано. Однако следует внимательно наблюдать женщин с сахарным диабетом, особенно на ранних стадиях приема КПК.

KPKL lietošanas laikā ir novērota endogēnas depresijas, epilepsijas, Krona slimības un čūlainā kolīta saasināšanās.

Laiku pa laikam var rasties hloazma, īpaši sievietēm, kurām ir bijusi grūtniecības hloazma. Sievietēm, kurām ir tendence uz hloazmu, KPKL lietošanas laikā jāizvairās no saules vai ultravioletās gaismas iedarbības.

Drospirenona + etinilestradiola apvalkotās tabletes satur 48,53 mg laktozes monohidrāta, placebo tabletes satur 37,26 mg bezūdens laktozes katrā tabletē. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju, kuri ievēro laktozi nesaturošu diētu.

Sievietēm, kurām ir alerģija pret sojas lecitīnu, var rasties alerģiskas reakcijas.

Dimia® kā kontracepcijas līdzekļa efektivitāte un drošība ir pētīta sievietēm reproduktīvā vecumā. Tiek pieņemts, ka pēcpubertātes periodā līdz 18 gadiem zāļu efektivitāte un drošība ir līdzīga kā sievietēm pēc 18 gadiem. Zāļu lietošana pirms menarhijas sākuma nav norādīta.

Medicīniskās pārbaudes

Pirms sākat lietot vai atkārtoti lietot Dimia ®, jums jāsavāc pilnīga slimības vēsture (ieskaitot ģimenes vēsturi) un jāizslēdz grūtniecība. Ir nepieciešams izmērīt asinsspiedienu, veikt medicīnisko pārbaudi, vadoties pēc kontrindikācijām un piesardzības pasākumiem. Sievietei jāatgādina, ka rūpīgi jāizlasa lietošanas instrukcija un jāievēro tajā norādītie ieteikumi. Aptaujas biežumam un saturam jābūt balstītam uz esošajām prakses vadlīnijām. Medicīnisko pārbaužu biežums katrai sievietei ir individuāls, taču tās jāveic vismaz reizi 6 mēnešos.

Sievietēm jāatgādina, ka perorālie kontracepcijas līdzekļi nepasargā pret HIV infekciju (AIDS) un citām seksuāli transmisīvām slimībām.

Samazināta efektivitāte

KPKL efektivitāte var samazināties, piemēram, izlaižot drospirenona + etinilestradiola tablešu lietošanu, kuņģa-zarnu trakta traucējumus drospirenona + etinilestradiola tablešu lietošanas laikā vai citu zāļu lietošanas laikā.

Nepietiekama cikla kontrole

Tāpat kā lietojot citus KPKL, sievietei var rasties acikliska asiņošana (smērēšanās vai "atcelšanas" asiņošana), īpaši pirmajos tās lietošanas mēnešos. Tādēļ jebkura neregulāra asiņošana jānovērtē pēc trīs mēnešu korekcijas perioda.

Ja acikliska asiņošana atkārtojas vai sākas pēc vairākiem regulāriem cikliem, jāapsver iespēja attīstīties nehormonāliem traucējumiem un jāveic pasākumi, lai izslēgtu grūtniecību vai vēzi, tostarp dzemdes dobuma terapeitiskā un diagnostiskā kiretāža.

Dažām sievietēm placebo fāzē nav "atcelšanas" asiņošanas. Ja KPK tika lietots saskaņā ar lietošanas instrukciju, tad maz ticams, ka sieviete ir stāvoklī. Tomēr, ja uzņemšanas noteikumi tika pārkāpti pirms pirmās nokavētās menstruācijām līdzīgas "atcelšanas" asiņošanas vai ja tiek izlaistas divas asiņošanas, pirms KPKL lietošanas turpināšanas jāizslēdz grūtniecība.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus